TOBRAMYCINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/11/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  O-(AMINO-3 DESOXY-3 ALPHA-D-GLUCOPYRANNOSYL)-(1-4)-O-(DIAMINO- 2,6 TRIDESOXY-2,3,6 ALPHA-D-RIBOHEXAPYRANNOSYL)-(1-6)-(DESOXY-2 STREPTAMINE)SULFATE

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : A 12253 A
  
  autre dnomination : LILLY 47663
  
  autre dnomination : NEBRAMYCINE FACTEUR 6
  
  bordereau : 2010

  Classes Chimiques

  • AMINOSIDE
  • CYCLOHEXANOL
  • OLIGOSACCHARIDE
  • STREPTAMINE

  Molécule(s) de base

  • TENEMYCINE
  • TOBRAMYCINE
  • NEBRAMYCINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE
     Spectre antibactrien reconnu par la commission d’AMM:
     Aminoside.
     *Espces habituellement sensibles:
     Staphylocoques mticilline-sensibles, Listeria monocytogenes, Hemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Pasteurella, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Yersinia.
     *Espces rsistantes :
     Streptocoques, Entrocoques *,P. cepacia, X. maltophilia, Flavobacterium sp., Providencia stuartii, Alcaligenes denitrificans, Bactries anarobies strictes, Chlamydia, Mycoplasmes, Rickettsies,Nocardia, Staphylocoques mticilline-rsistants,A. baumanii.
     *Espces insconstamment sensibles :
     Ernterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Providencia rettgeri, Psudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca.
     * Dans certaines indications, la tobramycine peut tre utilise en association, en particulier avec les bta-lactamines (septicmies, endocardites). Toutefois, la synergie est abolie lorsque les espces impliques (streptocoques, entrocoques) prsentent une rsistance acquise de haut niveau la tobramycine et chez E. faecium.
     N.B. : certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
  3. ANTIBACTERIEN

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Les aminosides diffusent travers les pores de la membrane externe puis interne de la bactrie grce un transport actif oxygno-dpendant (phase I nergie dpendante).
     La phase I peut tre bloque ou inhibe par Ca++, Mg++, l’hyperosmolarit, une rduction de Ph, l’anarobiose. Dans le cytoplasme, la liaison aux polysomes (sous-units 30 S, sous-units 50 S du ribosome) entrane une inhibition de la synthse des protines bactriennes (phase II nergie dpendante). Il en rsulte l’apparition de protines anormales qui ne sont alors plus fonctionnelles.
     La rsistance est lie des enzymes cytomlasmiques inactivateurs.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION URINAIRE A ENTEROBACTERIES (principale)
  3. INFECTION URINAIRE A PSEUDOMONAS AERUGINOSA (principale)
  4. INFECTION GENITALE A ENTEROBACTERIES (principale)
  5. SEPTICEMIE A PSEUDOMONAS AERUGINOSA (principale)
  6. SEPTICEMIE A ENTEROBACTERIES (principale)
  7. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PSEUDOMONAS AERUGINOSA (principale)
     Efficace par inhalation chez les patients atteints de mucoviscidose:
     – N Engl J Med 1999;340:23-30.
     Efficace en inhalation contre la surinfection des dilatations des bronches:
     – Am J Respir Crit Care Med 2000;162:481-485
  8. DILATATION DES BRONCHES (principale)
     Efficace en inhalation contre la surinfection pseudomonas aeruginosa :
     – Am J Respir Crit Care Med 2000;162:481-485.
  9. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ENTEROBACTERIES (principale)
  10. INFECTION SUPPUREE A ENTEROBACTERIES (principale)
  11. INFECTION SUPPUREE A PSEUDOMONAS AERUGINOSA (principale)
      Traitement en inhalation au cours de la mucoviscidose:
      – N Engl J Med 1999;340:23-30.
  12. SEPTICEMIE A STAPHYLOCOQUES (secondaire)
      En association avec une bta-lactamine.
  13. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      En association avec une bta-lactamine.
  14. MUCOVISCIDOSE ( confirmer)
      Utilisation en arosol dans les infections respiratoires P. aeruginosa .Essai randomis positif :
      – N Engl J Med 1993;328:1740-1746.
      Essai randomis versus placebo: l’administration intermittente de tobramycine en inhalation rduit significativement le risque d’hospitalisation et amliore la fonction respiratoire:
      – N Engl J Med 1999;340:23-30.
  15. LISTERIOSE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE

     Moins ototoxique que la gentamycine.

  3. VERTIGE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE

     Moins ototoxique que la gentamycine.

  4. TOXICITE AUDITIVE (A CONFIRMER )
  5. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE

     Onze pour cent des cas dans une tude en double aveugle avec la gentamicine portant sur 158 patients :
     – N Engl J Med 1980;302:1107.

  6. SURDITE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE
     ACUITE AUDITIVE DIMINUEE
     TRAITEMENT RECENT PAR AMINOSIDE
     FORTE DOSE
     VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE
  7. OLIGURIE (CERTAIN RARE)
  8. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
  9. GRANULOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  10. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  14. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
  15. SYNDROME MYASTHENIQUE (CERTAIN )
  16. MAGNESEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Par blocage de la rsorption tubulaire du magnsium :
      – Surgery 1984;158:561-565.
      Un cas, probablement li une perte rnale excessive, l’origine de crises de ttanie:
      – Respiratory Medicine 1998;92:602-604.

  17. TETANIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Br Med J 1986;292:818-819.

  18. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DESHYDRATATION
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      MALADIE RENALE PREEXISTANTE
      ASSOCIATION A DES SUBSTANCES NEPHROTOXIQUES
      SUJET AGE

      Moins nphrotoxique que la gentamicine. Les lsions rnales sont une ncrose tubulaire ou une nphrite interstitielle. L’insuffisance rnale est habituellement rversible. Frquence estime 2% des cas dans une tude en double aveugle portant sur 258 sujets :
      – N Engl J Med 1980;302:1107.

  19. SYNDROME DE FANCONI (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas dcrit chez un adulte, apparaissant ds les premiers jours de traitement, rversible l’arrt, avec rechute la rintroduction :
      – Am J Kidney Dis 1994;23:118-122.
  20. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas avec allergie croise aux autres aminosides :
      – Contact Dermatitis 1990;22:305-306.
  21. DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Cutis 1991;47:331-332.
  22. ACIDOSE TUBULAIRE RENALE (A CONFIRMER )
      – Presse Med 1978;7:3155.
  23. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      – JAMA 1982;247:1319.
  24. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
      Un cas avec rash cutan et tremblements chez un patient atteint de mucoviscidose :
      – Ann Pharmacother 1995;29:704-706.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. EMBRYOPATHIE
  4. OTOTOXICITE CHEZ L’EMBRYON
     A partir du 2me mois.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. PROTEINURIE
  4. SURDITE
  5. TROUBLES VESTIBULAIRES
  6. AGE AVANCE
  7. TRAITEMENT RECENT PAR AMINOSIDE
  8. GROSSESSE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle :
  – par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez l’adulte et l’enfant de plus d’une semaine: trois milligrammes par kilogramme et par jour en une trois injections quotidiennes,
  – par voie intramusculaire ou en
  perfusion intraveineuse lente, chez le nouveau-n de moins d’une semaine: quatre milligrammes par kilogramme et par jour deux injections quotidiennes douze heures d’intervalle,

  Posologie particulire :
  – Insuffisance rnale : aprs une dose de charge
  de 1 milligramme par kilogramme, la posologie doit tre rduite ou l’intervalle de temps entre chaque administration augment en fonction de la cratininmie, l’amikacinmie rgulirement contrle afin d’obtenir des pics sriques de quinze trente
  microgrammes par millilitre et des taux rsiduels de cinq dix microgrammes par millilitre.

  Mode d’emploi :
  – Par voie intraveineuse, dissoudre la dose ncessaire de tobramycine dans cinquante cent millitres de solut sodique neuf pour mille et
  l’administrer en vingt soixante minutes.
  – Une surveillance de l’audiogramme, de la fonction rnale, des dosages plasmatiques sont souhaitables lorsque le traitement doit durer plus de sept dix jours et la posologie adapte afin d’obtenir des pics
  sriques de quatre dix microgrammes par millilitre et des taux rsiduels infrieurs deux microgrammes par millilitre.

  A t utilise en nbulisation :
  – Dossiers 1999:20:92-98.

  Incompatibilits physicochimiques :
  Ne pas mlanger avec l’hparine
  qui l’inactive :
  – Lyon Med 1979;241,5:287-288.
  Ne pas mlanger avec une btalactamine.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  hmodialyse
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  dialyse pritonale

  Absorption
  Rsorption rapide aprs administration intramusculaire.

  Répartition
  Par voie intramusculaire, aprs injection de 75 mg, pic plasmatique en 1 heure, voisin de 4 microgrammes par ml., taux srique voisin de 1 microgramme par ml la 6me heure.
  Liaison aux protines sriques pratiquement nulle, <2%.
  Bonne diffusion dans
  les tissus et les sreuses, l’exception des mninges.
  Passe la barrire hmatoplacentaire.
  Concentration biliaire trs faible.
  Rapport taux dans les scrtions bronchiques/taux plasmatique voisin de 0,7.
  
  Demi-Vie
  2 heures.
  Chez le nouveau-n de moins d’une semaine: 8 heures:
  – Scand J Infect Dis 1979;11:73.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  Par filtration glomrulaire presque exclusivement: 93% de la dose administre sont limins en 24 heures.
  L’alcalinisation des urines renforce l’activit antibactrienne.
  Hmodialyse.
  Dialyse pritonale.
  

  Bibliographie

  – Nouv presse Med 1974;Suppl 17:39-84.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • NEBSIN (USA)
  • OBRACIN (SUISSE)
  • OBRACIN (PAYS-BAS)
  • TENEMYCIN (USA)
  • TOBRACIN (JAPON)
  • TOBRADISTIN (ESPAGNE)
  • TOBREX (BELGIQUE)
  • TOBREX (USA)

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