PAXELADINE NOCTEE sirop (arrêt de commercialisation)
PAXELADINE NOCTEE sirop (arrêt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/4/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
nom ancien – ABEL 74
Forme : SIROP
Usage : adulte, enfant + de 6 ans
Etat : arrêt de commercialisation
Laboratoire : BEAUFOUR IPSEN PHARMAProduit(s) : PAXELADINE
Evénements :
- mise sur le marché 1/1/1972
- octroi d’AMM 4/5/1976
- validation de l’AMM 18/11/1997
- arrêt de commercialisation 1/4/2001
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 329425-5
1
flacon(s)
125
ml
verre brunEvénements :
- inscription SS 20/2/1988
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Matériel de dosage : cuillère-mesure
5
ml
Conservation (dans son conditionnement) : 42
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : aucune listeRéglementation des prix :
remboursé
35 %
Composition
Expression de la composition : EXPRIME POUR :
Volume : 100
ml- OXELADINE CITRATE 0.20 g
1 cuillère-mesure (5 ml) contient 10 mg de citrate d’axéladine. - PROMETHAZINE CHLORHYDRATE 0.1128 g
1 cuillère-mesure (5 ml) contient 5.6 mg de chlorhydrate de prométhazine.
- GLUCOSE MONOHYDRATE excipient
- SACCHAROSE excipient
- GENTISATE DE SODIUM excipient
- JAUNE ORANGE S colorant (excipient)
- AROME IFF No 17K051 aromatisant
- EAU PURIFIEE excipient
- ANTITUSSIF (AUTRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : R05D-B09.
– Oxéladine : antitussif central, non opiacé, non antihistaminique.
– Prométhazine : antihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par :
. un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d’origine histaminergique et adrénolytique centrale;
. un effet anticholinergique à l’origine d’effets indésirables phériphériques;
. un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d’hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s’opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l’histamine notamment sur la peau, les bronches, l’intestin et les vaisseaux.
Ils possèdent pour la plupart une activité antitussive, qui est modeste par elle-même mais qui potentialise les effets des antitussifs centraux morphiniques ainsi que ceux d’autres bronchodilatateurs comme les amines sympathomimétiques auxquelles ils sont souvent associés.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
La biodisponibilité de la prométhazine est comprise entre 13 et 40%.
Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 1.5 à 3 heures.
Le volume de distribution est élevé en raison de la liposolubilité de la molécule, d’environ 15 l/kg.
La fraction liée aux protéines plasmatiques est égale à 75-80%.
La demi-vie est comprise entre 10 et 15 heures.
Le métabolisme consiste en une sulfoxydation suivie d’une déméthylation.
La clairance rénale représente moins de 1% de la clairance totale et environ 1% de la quantité de prométhazine administrée est retrouvée sous forme inchangée dans les urines. Les métabolites retrouvés dans l’urine, sulfoxide notamment, représentent environ 20% de la dose.
-Variation physiopathologique :
Risque d’accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
- ***
Traitement symptomatique des toux non productives gênantes, en particulier à prédominance nocturne. - TOUX SECHE
- SEDATION
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTEffet lié à la prométhazine.
- SOMNOLENCE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTEffet lié à la prométhazine.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE
Effet lié à la prométhazine. - CONSTIPATION
Effet lié à la prométhazine. - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION
Effet lié à la prométhazine. - MYDRIASE
Effet lié à la prométhazine. - PALPITATION
Effet lié à la prométhazine. - RETENTION D’URINE
Effet lié à la prométhazine. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
Effet lié à la prométhazine. - TROUBLE DE L’EQUILIBRE
Effet lié à la prométhazine. - VERTIGE
Effet lié à la prométhazine. - TROUBLE DE LA MEMOIRE
Effet lié à la prométhazine. - TROUBLE DE LA CONCENTRATION
Effet lié à la prométhazine. - ATAXIE
Effet lié à la prométhazine. - TREMBLEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGEEffet lié à la prométhazine.
- CONFUSION MENTALE
Effet lié à la prométhazine. - HALLUCINATION
Effet lié à la prométhazine. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (RARE)
Effet lié à la prométhazine. - NERVOSITE (RARE)
Effet lié à la prométhazine. - INSOMNIE (RARE)
Effet lié à la prométhazine. - ERYTHEME
Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - ECZEMA
Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - PRURIT
Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - PURPURA
Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - URTICAIRE
Eventuellement géante. Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - OEDEME
Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE (RARE)
Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - CHOC ANAPHYLACTIQUE
Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - PHOTOSENSIBILISATION
Effet lié à la prométhazine.
Réaction de sensibilisation. - LEUCOPENIE
Effet lié à la prométhazine. - NEUTROPENIE
Effet lié à la prométhazine. - AGRANULOCYTOSE (EXCEPTIONNEL)
Effet lié à la prométhazine. - THROMBOPENIE
Effet lié à la prométhazine. - ANEMIE HEMOLYTIQUE
Effet lié à la prométhazine.
- MISE EN GARDE
– Toux :
Les toux productives qui sont un élément fondamental de la défense broncho-pulmonaire sont à respecter.
Il est illogique d’associer un expectorant ou un mucolytique à un antitussif.
Avant de prescrire un traitement antitussif, il convient de rechercher les causes de la toux qui requièrent un traitement spécifique.
Si la toux résiste à un antitussif administré à une posologie usuelle, on ne doit pas procéder à une augmentation des doses, mais à un réexamen de la situation clinique. - ENFANTS DE MOINS DE 1 AN
Dans la mesure où les phénothiazines ont été considérées comme d’hypothétiques facteurs de risque dans la survenue de mort subite du nourrisson, il est recommandé de ne pas les utiliser chez les enfants à risque d’apnée âgés de moins de 1 an. - EPILEPSIE
La surveillance (clinique et éventuellement électrique) doit être renforcée chez les épileptiques en raison de la possibilité d’abaissement du seuil épileptogène. - SUJET AGE
La prométhazine doit être utilisée avec prudence chez le sujet âgé présentant :
– une plus grande sensibilité à l’hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation,
– une constipation chronique (risque d’iléus paralytique),
– une éventuelle hypertrophie prostatique. - AFFECTIONS CARDIOVASCULAIRES
La prométhazine doit être utilisée avec prudence chez chez les sujets porteurs de certaines affections cardiovasculaires, en raison des effets tachycardisants et hypertenseurs ou hypotenseurs des phénothiazines. - INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
La prométhazine doit être utilisée avec prudence en cas d’insuffisance hépatique sévère (en raison du risque d’accumulation). - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
La prométhazine doit être utilisée avec prudence en cas d’insuffisance rénale sévère (en raison du risque d’accumulation). - ENFANT
En cas d’utilisation chez l’enfant, il convient d’éliminer un asthme bronchique ou un reflux gastro-oesophagien avant d’utiliser l’oxéladine et la prométhazine. - EXPOSITION AU SOLEIL
Compte tenu de l’effet photosensibilisant des phénothiazines, il est préférable de ne pas s’exposer au soleil pendant le traitement. - ALCOOL
La prise de boissons alcoolisées et de médicament contenant de l’alcool est fortement déconseillée pendant la durée du traitement. - DIABETE
Liée à la forme pharmaceutique.
En cas de diabète ou de régime hypoglucidique, tenir compte de la teneur en sucres : 3.8 g par cuillère-mesure de 5 ml. - ALLAITEMENT
Compte tenu d’un passage faible mais réel des antihistaminiques dans le lait maternel et des propriétés sédatives prononcées de la prométhazine, la prise de ce médicament est à éviter en cas d’allaitement. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention est appelée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur le risque de somnolence attaché à l’emploi de ce médicament, surtout en début de traitement.
Ce phénomène est accentué par la prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l’alcool.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- ENFANTS DE MOINS DE 20 KG
En raison de la forte teneur en oxéladine. - HYPERSENSIBILITE AUX ANTIHISTAMINIQUES
En raison de la présence de prométhazine. - ANTECEDENTS D’AGRANULOCYTOSE
En raison de la présence de prométhazine. - TROUBLES URETRO-PROSTATIQUES
Risque de rétention urinaire.
En raison de la présence de prométhazine. - ANGLE IRIDOCORNEEN ETROIT
Risque de glaucome par fermeture de l’angle.
En raison de la présence de prométhazine. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
En raison de la présence de prométhazine :
– Sultopride : association déconseillée.
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsade de pointes, par addition des effets électrophysiologiques. - GROSSESSE (relative)
– Aspect malformatif (1er trimestre) :
Chez l’animal, il n’y a pas de données fiables de tératogenèse pour l’oxéladine et la prométhazine.
En clinique :
. il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de l’oxéladine lorsqu’il est administré pendant la grossesse;
. l’utilisation de la prométhazine au cours d’un nombre limité de grossesses n’a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d’une exposition en cours de grossesse.
– Aspect foetotoxique (2ème et 3ème trimestres) :
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d’un médicament anticholinergique comme la prométhazine, ont été rarement décrits :
. des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale…),
. des syndromes extrapyramidaux.
Compte tenu de ces données, l’utilisation de ce médicament est déconseillée au cours du premier trimestre de la grossesse. Il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.
Si l’administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d’observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Signes d’un surdosage en prométhazine : convulsions (surtout chez le nourrisson et l’enfant), troubles de la conscience, coma.
Un traitement symptomatique sera institué en milieu spécialisé.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Réservé à l’adulte et à l’enfant de plus de vingt kilogrammes (soit environ six ans).
Le traitement symptomatique doit être court (quelques jours) et limité aux horaires où survient la toux.
– Adulte : une cuillère-mesure par prise,
à renouveler en cas de besoin au bout de quatre heures au minimum, sans dépasser cinq cuillères-mesure par jour.
– Enfant de vingt à trente kilogrammes (soit environ six à dix ans) : une cuillère-mesure par dix kilogrammes de poids à répartir en deux ou
trois prises dans la journée, soit deux à trois cuillères-mesure par jour en fonction du poids.
– Enfant de trente à cinquante kilogrammes (soit environ dix à quinze ans) : une cuillère-mesure par dix kilogrammes de poids à répartir en deux ou
trois prises dans la journée, soit trois à cinq cuillères-mesure par jour en fonction du poids.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l’effet sédatif prononcé de la prométhazine.