IMIGRANE 100 mg comprimé pelliculé (arrêt de commercialisation)
IMIGRANE 100 mg comprimé pelliculé (arrêt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 4/10/1995
Dernière mise à jour : 19/12/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES
Etat : arrêt de commercialisation
Laboratoire : GLAXO – WELLCOMEProduit(s) : IMIGRANE
Evénements :
- octroi d’AMM 30/12/1994
- publication JO de l’AMM 24/3/1995
- mise sur le marché 2/10/1995
- rectificatif d’AMM 20/10/1999
- arrêt de commercialisation 5/6/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 333958-4
1
plaquette(s) thermoformée(s)
2
unité(s)
PVC/alu
blanc
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 48
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste I
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- SUMATRIPTAN SUCCINATE 140 mg
Correspondant à 100 mg de sumatriptan base
- LACTOSE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- CROSCARMELLOSE SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- HYPROMELLOSE pelliculage
- DIOXYDE DE TITANE pelliculage
- ANTIMIGRAINEUX (AGONISTE DE LA SEROTONINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02C-C01.
Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires à la 5-hydroxy-tryptamine-1 (5HT1) sans effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2 à 5HT7). Les récepteurs vasculaires 5HT1 sont localisés principalement au niveau des vaisseaux sanguins crâniens et induisent une vasoconstriction. Chez l’animal, le sumatriptan est responsable d’une vasoconstriction sélective de la circulation artérielle carotidienne. La circulation artérielle carotidienne vascularise les tissus extracrâniens et intracrâniens tels que les méninges. On pense que la dilatation et/ou la formation d’oedèmes au niveau de ces vaisseaux pourraient correspondre au mécanisme de la migraine chez l’homme. De plus, les résultats des études chez l’animal indiquent que le sumatriptan inhibe l’activité du nerf trijumeau. Ces deux actions (vasoconstriction crânienne et inhibition de l’activité du nerf trijumeau) pourraient contribuer à l’action antimigraineuse du sumatriptan chez l’homme.
La réponse clinique débute 30 minutes environ après administration orale.
* Propriétés pharmacocinétiques :
– Après administration orale, le sumatriptan est rapidement absorbé, 70% de la concentration maximale survenant en 45 minutes.
– Les concentrations plasmatiques maximales moyennes sont de l’ordre de 30 ng/ml (16 à 60 ng/ml) après une administration d’une dose de 50 mg.
– La biodisponibilité absolue par voie orale est de 14% en moyenne.
– Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est faible (14 à 21%).
– Volume de distribution : 170 litres en moyenne.
– La 1/2 vie d’élimination est d’environ 2 heures.
– La clairance plasmatique totale moyenne est d’environ 1200 ml/min et la clairance plasmatique rénale moyenne est d’environ 260 ml/min.
– Près de 80% de la clairance totale est extrarénale,
– Le principal métabolite est l’acide indolacétique analogue du sumatriptan, . Il est principalement excrété dans les urines sous forme d’acide libre et de dérivé glucuroconjugué.
Il n’a pas d’activité 5HT1 ou 5HT2 connue.Les métabolites mineurs n’ont pas été identifiés.
– Chez l’adulte, la pharmacocinétique du sumatriptan n’est pas affectée par la crise de migraine.
– Chez les sujets de plus de 65 ans, non migraineux, les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas significativement différents.
– La pharmacocinétique n’a pas été étudiée en hémodialyse ou en dialyse péritonéale.Données de sécurité précliniques:
Lors d’une étude de fertilité chez le rat, une réduction du succès de l’insémination a été observée à des taux d’exposition bien supérieurs à l’exposition maximale chez l’homme.
Chez le lapin, une embryolétalité sans anomalie tératogène marquée a été observée. La pertinence des résultats chez l’homme n’est pas connue.
Les études réalisées chez l’animal et sur des modèles in vitro ont montré que le sumatriptan était dépourvu d’activité génotoxique et carcinogène.
- ***
Le sumatriptan est indiqué dans le traitement de la crise de migraine, avec ou sans aura. - MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE)
- DOULEUR
Symptômes habituellement transitoires, mais ils peuvent être intense et interesser n’importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge - FOURMILLEMENTS
Symptômes habituellement transitoires, mais ils peuvent être intense et interesser n’importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge - SENSATION DE CHALEUR
Symptômes habituellement transitoires, mais ils peuvent être intense et interesser n’importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge - SENSATION D’ETOUFFEMENT
Symptôme habituellement transitoire, pouvant être intense,:sensations de lourdeur, de pression ou d’oppression. - BOUFFEE DE CHALEUR
Symptômes le plus souvent d’intensité légère à modérée et transitoires - VERTIGE
Symptômes le plus souvent d’intensité légère à modérée et transitoires - MALAISE
Symptômes le plus souvent d’intensité légère à modérée et transitoires: sensation de faiblesse. - ASTHENIE
- SOMNOLENCE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- BRADYCARDIE
- TACHYCARDIE
- PALPITATION
- HYPERTENSION ARTERIELLE
Des augmentations transitoires de la pression artérielle survenant juste après le traitement ont été observées. - ARYTHMIE (RARE)
Des cas extrêmement rares d’événements coronariens graves ont été rapportés, incluant arythmies cardiaques. - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (RARE)
Des cas extrêmement rares d’événements coronariens graves ont été rapportés, incluant des signes ischémiques transitoires à l’ECG. - INFARCTUS DU MYOCARDE (RARE)
Des cas extrêmement rares d’événements coronariens graves ont été rapportés, incluant l’infarctus du myocarde. - SPASME CORONARIEN
De rares cas d’événements coronariens graves ont été rapportés, incluant le vasospasme des artères coronaires. - SYNDROME DE RAYNAUD
- COLITE ISCHEMIQUE (RARE)
- NAUSEE
Des nausées sont survenus chez certains patients, mais la responsabilité du sumatriptan n’est pas établie. - VOMISSEMENT
Des vomissements sont survenus chez certains patients, mais la responsabilité du sumatriptan n’est pas établie. - CRISE CONVULSIVE (RARE)
De rares cas de crises d’épilepsie ou de convulsions ont été rapportés après utilisation du sumatriptan. Bien que certaines de ces crises soient survenues chez des patients présentant soit des antécédents d’épilepsie, soit un terrain prédisposé, quelques cas ont été rapportés chez des patients en l’absence de tels facteurs de risque. - TROUBLE DE LA VISION (RARE)
Les patients traités par le sumatriptan présentent rarement des troubles visuels tels que papillotements.
Toutefois, des troubles visuels peuvent également survenir au cours de la crise de migraine elle-même. - DIPLOPIE (RARE)
- NYSTAGMUS (RARE)
- SCOTOME (RARE)
- ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (RARE)
- CECITE (TRES RARE)
Transitoire. - REACTION ALLERGIQUE CUTANEE
Réactions d’hypersensibilité allant de l’allergie cutanée à de rares cas de réactions anaphylactiques.
- MISE EN GARDE
-Le sumatriptan ne doit être utilisé qu’après avoir établi un diagnostic certain de migraine.
– Le sumatriptan n’est pas indiqué dans le traitement des migraines hémiplégiques, basilaires ou ophtalmoplégiques.
– Comme avec les autres traitements de la crise de migraine, avant de traiter les céphalées des patients sans diagnostic antérieur de migraine, ou des patients migraineux présentant des symptômes atypiques, il est nécessaire d’exclure d’autres pathologies neurologiques potentiellement graves.
– Il faut noter que les migraineux peuvent présenter un risque accru de survenue d’événements vasculaires cérébraux (par exemple : AVC, AIT).
– Après administration, la prise de sumatriptan peut être associée à des symptômes transitoires comprenant des douleurs thoraciques ou une sensation d’oppression pouvant être intense et pouvant s’étendre au niveau de la gorge (cf Effets indésirables). Si la symptomatologie évoque une ischémie cardiaque, des explorations appropriées devront être réalisées.
– Le sumatriptan ne doit pas être administré aux patients ayant des facteurs de risque une maladie cardiaque ischémique y compris les gros fumeurs ou les patients utilisant des thérapies de substitution à base de nicotine,sans un bilan cardiovasculaire préalable.(cf contre-indications). Une attention particulière doit être portée aux femmes ménopausées et aux hommes de plus de 40 ans présentant ces facteurs de risque. Cependant, ce bilan peut ne pas identifier tous les patients qui ont une maladie cardiovasculaire et, dans de très rares cas, des événenments cardiaques graves sont survenus chez des patients sans maladie cardiovasculaire sous-jacente;
-Ne pas dépasser la dose recommandée de sumatriptan. - ASSOCIATION THERAPEUTIQUE
Après mise sur le marché, de rares cas de sensations de faiblesse, d’hyperréflexie et d’incoordination ont été décrits après utilisation concomitante d’un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) et du sumatriptan. Si l’association du sumatriptan et d’un ISRS est cliniquement justifiée, il est conseillé d’assurer une surveillance appropriée du patient. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Le sumatriptan doit être administré avec précaution chez les patients présentant des facteurs pouvant modifier l’absorption, le métabolisme ou l’élimination du médicament, par exemple chez l’insuffisant hépatique. - INSUFFISANCE RENALE
Le sumatriptan doit être administré avec précaution chez les patients présentant des facteurs pouvant modifier l’absorption, le métabolisme ou l’élimination du médicament, par exemple chez l’insuffisant rénal. - HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
Chez les patients ayant une hypersensibilité connue aux sulfamides, des réactions allergiques peuvent être observées après administration de sumatriptan. Ces réactions vont de l’allergie cutanée aux réactions anaphylactiques. La démonstration d’une allergie croisée est limitée ; cependant, la prudence est recommandée avant d’utiliser le sumatriptan chez ces patients. - GROSSESSE
La sécurité de ce médicament chez la femme enceinte n’a pas été établie. Les études expérimentales animales n’indiquent pas d’effets tératogènes directs ou d’effets nuisibles sur le développement péri et postnatal.
Toutefois, la viabilité embryofoetale peut être altérée chez le lapin. Comme les études de reproduction chez l’animal ne sont pas toujours prédictives de la réponse chez l’homme, l’administration de ce produit ne doit être envisagée que si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur aux risques possibles pour le foetus. - ALLAITEMENT
Il a été démontré qu’après administration sous-cutanée, le sumatriptan est excrété dans le lait maternel. L’exposition du nourrisson peut être minimisée en évitant l’alimentation au lait maternel dans les 24 heures suivant le traitement. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Aucune donnée n’est disponible. Une somnolence due à la migraine ou à son traitement par le sumatriptan peut survenir. Ceci peut influer sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. - SUJETS DE MOINS DE 18 ANS
* Enfant (de moins de dix huit ans) :
La sécurité et l’efficacité du sumatriptan chez l’enfant n’ont pas été établies. - SUJETS DE PLUS DE 65 ANS
* Sujet âgé (plus de soixante cinq ans) :
Il n’existe pas de données concernant l’utilisation du sumatriptan chez les sujets de plus de soixante cinq ans. La cinétique chez les sujets âgés n’a pas été suffisamment étudiée. C’est pourquoi l’utilisation du sumatriptan n’est pas recommandée tant que des données complémentaires ne seront pas disponibles.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
- CARDIOPATHIES ISCHEMIQUES
Patients ayant une pathologie cardiaque ischémique,une pathologie vasculaire périphérique ou patients présentant des symptômes de pathologie cardiaque ischémique ou des signes compatibles avec une pathologie cardiaque ischémique.
. - ANGOR DE PRINZMETAL
- ANTECEDENTS VASCULAIRES CEREBRAUX
Patients présentant des antécédents d’accident vasculaire cérébral (AVC) ou d’accident ischémique transitoire (AIT). - INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
- HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
modérée ou sévère. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
ERGOTAMINE ET DERIVES:
Les données concernant l’association du sumatriptan avec les médicaments contenant de l’ergotamine sont limitées. Le risque accru de vasospasme coronarien est théoriquement possible. L’administration concomitante de ces produits est donc contre-indiquée.
Le délai devant s’écouler entre l’utilisation du sumatriptan et des médicaments contenant de l’ergotamine n’est pas connu. Il dépendra aussi des doses et du type de produits à base d’ergotamine utilisé. Les effets peuvent être additifs. Il est conseillé d’attendre au moins 24 heures après l’utilisation de médicaments contenant de l’ergotamine avant l’administration du sumatriptan. Inversement, il est conseillé d’attendre au moins 6 heures après l’utilisation du sumatriptan avant l’administration d’un médicament contenant de l’ergotamine.
IMAO:Une interaction peut se produire entre le sumatriptan et les IMAO. L’administration concomitante de ces deux produits est donc contre-indiquée. Le sumatriptan ne doit pas être utilisé dans les 2 semaines suivant l’arrêt d’un traitement par les inhibiteurs de la monoamine oxydase.
- MALABSORPTION DES SUCRES
Ce médicament est contre-indiquéen cas de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase. - GALACTOSEMIE
En raison de la présence de lactose, ce médicament estt contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale.
- PERTURBATION DES EXAMENS BIOLOGIQUES
Des perturbations mineures des tests hépatiques ont été occasionnellement observés.
Traitement
Des doses uniques allant jusqu’à 200 mg par voie rectale et dépassant 16 mg par voie sous-cutanée et 400 mg par voie orale n’ont pas entraîné d’effets indésirables autres que ceux mentionnés.
En cas de surdosage, le patient doit être mis sous
surveillance pendant au moins 10 heures et un traitement symptomatique standard doit être administré, si nécessaire. L’effet de l’hémodialyse ou de la dialyse péritonéale sur les concentrations plasmatiques de sumatriptan n’est pas connu.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Le sumatriptan ne devra pas être utilisé en prophylaxie.
* Adulte :
– La dose recommandée est de un comprimé à 50 mg par voie orale.
– Si un patient n’est pas soulagé après la première dose, une seconde dose ne doit pas être prise au
cours de la même crise. Toutefois, la crise peut être tratiée avec du paracétamol, de l’aspirine ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens. Le sumatriptan pourra être utilisé pour les crises suivantes.
– Si un patient a été soulagé après la prise du
premier comprimé mais que les symptômes réapparaissent, un second comprimé peut être utilisé dans les vingt quatre heures suivantes à condition de respecter un intervalle d’au moins deux heures entre les deux prises.
– La dose de cent mg peut être
nécessaire chez certains patients pour lesquels la dose de cinquante mg aurait été inefficace.
– Ne pas dépasser trois cents mg par vingt quatre heures en respectant un intervalle d’au moins deux heures entre deux prises.
Mode d’emploi :
– Les comprimés
doivent être avalés sans être croqués, avec un grand verre d’eau.
– Il est recommandé d’utiliser le sumatriptan en monothérapie dans le traitement de la crise de migraine et de ne pas le donner de façon concomitante avec de l’ergotamine ou des dérivés
de l’ergotamine (y compris le méthysergide).
– Il est conseillé de prendre le sumatriptan aussi précocement que possible après le début d’une crise de céphalée migraineuse. Son efficacité est identique quel que soit le stade de la crise durant lequel il
est administré.