OZIDIA 5 mg comprimés à libération modifiée
OZIDIA 5 mg comprimés à libération modifiée
Introduction dans BIAM : 11/7/1996
Dernière mise à jour : 16/8/1999
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES A LIBERATION MODIFIEE
Etat : commercialisé
Laboratoire : PFIZERProduit(s) : OZIDIA
Evénements :
- octroi d’AMM 9/10/1995
- publication JO de l’AMM 17/3/1996
- mise sur le marché 8/7/1996
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 339539-3
1
flacon(s)
30
unité(s)
PEHD
blancEvénements :
- inscription SS 28/6/1996
- agrément collectivités 9/8/1996
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES
EVITER L’HUMIDITERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 33.01 F
Prix public TTC : 47.30 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- GLIPIZIDE 5.49 mg
Un comprimé osmotique pelliculé libère 5 mg de Glipizide
- OXYDE DE POLYETHYLENE excipient
- HYPROMELLOSE excipient
- OXYDE DE FER ROUGE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- CELLULOSE ACETATE pelliculage
- MACROGOL 3350 pelliculage
- OPADRY BLANC pelliculage
- ANTIDIABETIQUE ORAL (SULFAMIDE DERIVE DE L’UREE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : A10B-B07.
Le glipizide semble diminuer la glycémie de façon aiguë par stimulation de la libération d’insuline par le pancréas, cet effet étant dépendant de la présence de cellules bêta actives dans les îlots pancréatiques. La stimulation de la sécrétion d’insuline par le glipizide en réponse à un repas est d’une importance majeure. L’administration de glipizide chez le diabétique provoque une majoration de la réponse insulinotrope post-prandiale. Les réponses post-prandiales de sécrétion d’insuline et de peptide-C continuent à être majorées après au moins 6 mois de traitement.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Forme à libération prolongée de glipizide.
A partir de 2 ou 3 heures après l’administration d’Ozidia, les concentrations plasmatiques du médicament augmentent progressivement pour atteindre leur maximum dans les 6 à 12 heures suivant l’administration. La prise unique quotidienne d’Ozidia permet ensuite le maintien d’une concentration plasmatique efficace de glipizide tout au long de l’intervalle de 24 heures séparant deux administrations, avec moins d’écart entre les concentrations maximales et minimales que celui observé avec la prise quotidienne de glipizide à libération immédiate. La biodisponibilité relative moyenne du glipizide chez 21 sujets masculins souffrant de diabète non insulinodépendant après administration de 20 mg d’Ozidia comparée à la forme à libération immédiate, Glibénèse (10 mg 2 fois par jour), était de 90% à l’état d’équilibre.
L’état d’équilibre des concentrations plasmatiques de glipizide est atteint après au moins 5 jours de traitement. L’administration d’Ozidia au cours du repas n’a aucun effet sur le délai d’absorption (2 à 3 heures) du médicament.
Lors d’une étude de l’effet de l’alimentation, l’administration d’une dose unique d’Ozidia juste avant un petit déjeuner à contenu lipidique élevé a conduit à une augmentation de 40% de la Cmax moyenne de glipizide, ce qui est significatif, mais l’effet sur l’AUC n’a pas été significatif. Aucune modification de la réponse glucidique n’a été observée entre les états à jeun et post-prandial.
Une réduction significative des temps de rétention digestive d’Ozidia (par exemple malabsorption par résection intestinale étendue) pourrait modifier le profil pharmacocinétique du médicament et conduire à des concentrations plasmatiques moins élevées.
Dans une étude dose multiple chez 26 sujets souffrant de DNID, la pharmacocinétique du glipizide a été linéaire dans l’intervalle de dose allant de 5 à 60 mg d’Ozidia, dans lequel les concentrations plasmatiques de glipizide ont augmenté proportionnellement avec la dose.
Le glipizide est principalement éliminé par biotransformation hépatique : moins de 10% de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans les urines et les fèces ; approximativement 90% de la dose sont excrétés sous forme de métabolites inactifs dans les urines (80%) et les fèces (10%). Le glipizide est lié à 98-99% aux protéines plasmatiques, principalement l’albumine.
- ***
Diabète non insulino-dépendant, en supplément au régime hypocalorique, après échec de ce régime seul. - DIABETE NON INSULINODEPENDANT
- GLYCEMIE(DIMINUTION)
- ERUPTION MACULOPAPULEUSE
- PRURIT
- URTICAIRE
- TROUBLE DIGESTIF
- NAUSEE
- DIARRHEE
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- ICTERE CHOLESTATIQUE
Comme pour les autres sulfonylurées, possibilité de troubles hépatiques : ictère cholestatique ; interrompre le traitement si un ictère cholestatique apparaît. - TOXICITE HEPATIQUE
Comme pour les autres sulfonylurées, possibilité de troubles hépatiques : hépatite toxique. - LEUCOPENIE
- AGRANULOCYTOSE
- THROMBOPENIE
- ANEMIE HEMOLYTIQUE
- APLASIE MEDULLAIRE
- PORPHYRIE
- BOUFFEE DE CHALEUR
Des réactions de type disulfirame (bouffée de chaleur, naussées et vomissements) ont été rapportées avec les sulfonylurées. - NATREMIE(DIMINUTION)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
Occasionnelle, moyenne à modérée. La relation au glipizide est incertaine. - LDH(AUGMENTATION)
Occasionnelle, moyenne à modérée. La relation au glipizide est incertaine. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION)
Occasionnelle, moyenne à modérée. La relation au glipizide est incertaine. - UREE SANGUINE(AUGMENTATION)
Occasionnelle, moyenne à modérée. La relation au glipizide est incertaine. - CREATININEMIE(AUGMENTATION)
Occasionnelle, moyenne à modérée. La relation au glipizide est incertaine.
- HYPOGLYCEMIE
Les hypoglycémies survenant au cours du traitement par Ozidia peuvent être sévères et prolongées. En conséquence, une hospitalisation peut s’avérer nécessaire et le resucrage doit être éventuellement poursuivi sur plusieurs jours. Après un épisode hypoglycémique, les patients doivent être surveillés pendant au moins 24 heures.
Une sélection soigneuse du patient, de la posologie utilisée ainsi qu’une information adéquate au patient sont nécessaires si l’on veut éviter des épisodes d’hypoglycémie. Les patients âgés, dénutris ou présentant une altération de l’état général, de même que les patients présentant une insuffisance surrénalienne ou un hypopituitarisme sont particulièrement sensibles à l’action hypoglycémiante des agents antidiabétiques. L’hypoglycémie peut être difficile à reconnaître chez le sujet âgé et chez le patient sous traitement par bêtabloquants.
Ozidia ou tout autre sulfamide hypoglycémiant ne sera prescrit que si le patient s’alimente régulièrement (y compris la prise du petit déjeuner). Il est important de prendre des hydrates de carbone régulièrement, en raison de l’augmentation du risque de survenue d’hypoglycémie, en cas de repas pris tardivement ou d’alimentation insuffisante ou déséquilibrée en hydrates de carbone.
L’hypoglycémie est davantage susceptible de survenir en période de régime hypocalorique, après un effort important ou prolongé, après ingestion d’alcool, ou lors de l’administration d’une association d’agents hypoglycémiants.
Une insuffisance rénale ou hépatique peut altérer la distribution du glipizide et l’insuffisance hépatique peut également diminuer la capacité de néoglycogenèse, ces deux effets augmentant le risque de survenue de réactions hypoglycémiques graves.
Déséquilibre glycémique :
L’équilibre glycémique d’un patient bénéficiant d’un traitement antidiabétique peut être menacé en cas de survenue des événements suivants : fièvre, traumatisme, infection ou intervention chirurgicale. Dans ce cas, il peut être nécessaire d’arrêter le glipizide et d’administrer de l’insuline.
L’efficacité de tout agent hypoglycémiant oral, y compris le glipizide, pour abaisser la glycémie au niveau souhaité, diminue au long cours chez nombre de patients, ce qui peut être dû à une progression de la sévérité du diabète ou à une réponse diminuée au traitement. Ce phénomène est connu sous le nom d’échec secondaire et doit être distingué de l’échec primaire, où le médicament s’avère inefficace lorsqu’il est prescrit en première intention à un patient donné. Une adaptation adéquate de la dose et l’observation du régime alimentaire doivent être envisagées avant de classer un patient comme échec secondaire. - SURVEILLANCE BIOLOGIQUE
La glycémie et la glycosurie doivent être surveillées périodiquement. La mesure du taux d’hémoglobine glycosylée peut s’avérer utile. - INSUFFISANCE RENALE
La pharmacocinétique et/ou pharmacodynamie du glipizide peut être modifiée chez les patients présentant une insuffisance rénale. En cas de survenue d’une hypoglycémie chez ces patients, celle-ci risquant d’être pronlongée, une prise en charge appropriée devrait être instituée. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
La pharmacocinétique et/ou pharmacodynamie du glipizide peut être modifiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique. En cas de survenue d’une hypoglycémie chez ces patients, celle-ci risquant d’être pronlongée, une prise en charge appropriée devrait être instituée. - TROUBLES DIGESTIFS
En cas de pathologie digestive, une réduction marquée du temps de rétention digestive d’Ozidia peut influencer le profil pharmacocinétique et donc l’efficacité clinique du médicament. De rares cas de syndrome obstructif ont été rapportés chez des patients présentant une sténose connue à la suite de l’ingestion d’un autre principe actif sous cette même forme. En cas de diarrhée chronique, préférer le glipizide à libération immédiate. - DIARRHEE
Une réduction marquée du temps de rétention digestive d’Ozidia peut influencer le profil pharmacocinétique et donc l’efficacité du médicament. En cas de diarrhée chronique, préférer le glipizide à libération immédiate. - CONDITION DE DELIVRANCE DU MEDICAMENT
Information du patient :
Les risques d’hypoglycémie, ses symptômes et son traitement, ainsi que les conditions qui y prédisposent doivent être expliqués au patient et à sa famille. Les échecs thérapeutiques primaire et secondaire doivent également être expliqués (cf supra).
Le patient doit être informé des risques potentiels et des avantages du traitement par Ozidia et par les autres types de traitement. Il doit être informé de l’importance qu’il y a à respecter le régime alimentaire, à suivre un programme d’exercice physique régulier et à surveiller régulièrement la glycosurie et/ou la glycémie.
Le patient doit être informé que les comprimés d’Ozidia doivent être avalés en entier. Le patient ne doit ni mâcher, ni couper, ni écraser les comprimés. Le patient ne doit pas s’inquiéter s’il remarque parfois dans ses selles quelque chose qui ressemble à un comprimé. Dans Ozidia, le médicament est contenu dans une matrice non absorbable spécialement conçue pour libérer lentement le principe actif de façon à permettre son absorption par l’organisme. La matrice épuisée est alors éliminée du corps. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’effet du glipizide sur l’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines n’a pas été étudié. Toutefois, il n’existe aucun élément en faveur d’une modification de ces capacités par le glipizide.
Les patients devront être sensibilisés sur les symptômes d’hypoglycémie, conscients de la possibilité de survenue de récurrences, et devront être prudents en cas de conduite ou d’utilisation de machines.
- SUJETS DE PLUS DE 65 ANS
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
Hypersensibilité au glipizide, à d’autres sulfonylurées ou sulphonamides ou à l’un des excipients utilisés. - DIABETE INSULINODEPENDANT
- DIABETE JUVENILE
- DIABETE ACIDO-CETOSIQUE
- PRECOMA DIABETIQUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
- STENOSES DE L’APPAREIL DIGESTIF
Risque d’occlusion lié à la forme galénique du comprimé entouré d’une enveloppe insoluble.
Comme pour toute forme galénique non déformable, l’administration d’Ozidia chez des patients présentant une sténose digestive sévère préexistante (pathologique ou iatrogène) est contre-indiquée. - ASSOCIATION AU MICONAZOLE
Par voie parentérale ou par gel buccal : augmentation de l’effet hypoglycémiant avec survenue possible de manifestations hypoglycémiques, voire de coma. - GROSSESSE
Le glipizide s’est révélé légèrement foetotoxique dans les études de reproduction chez le rat. Aucun effet tératogène n’a été démontré dans les études chez le rat ou le lapin.
Une hypoglycémie sévère prolongée (4 à 10 jours) a été rapportée chez les nouveaux-nés de mère ayant reçu un sulfamide au moment de la délivrance. Cela a été plus fréquent lors de l’utilisation de produits à demi-vie prolongée.
Des données récentes ayant suggéré une association entre une glycémie anormale au cours de la grossesse et une plus forte incidence d’anomalies congénitales, de nombreux experts préconisent l’utilisation de l’insuiline chez la femme enceinte de façon à maintenir la glycémie le plus près possible de la normale.
Ozidia est contre-indiqué en cas de grossesse. - ALLAITEMENT
Traitement
Il n’existe pas d’expérience bien documentée concernant le surdosage par le glipizide chez l’homme. Aucune tentative de suicide par surdosage intentionnel de glipizide n’a été rapportée. Le surdosage en tout sulfamide hypoglycémiant, dont le glipizide,
peut entraîner des hypoglycémies. Les symptômes modérés d’hypoglycémie, sans perte de connaissance ni signes neurologiques, doivent être corrigés absolument par un apport glucidique, une adaptation de la posologie et/ou une modification du comportement
alimentaire. Une surveillance étroite doit être poursuivie jusqu’à ce que le médecin soit sûr que le patient est hors de danger. Les réactions hypoglycémiques sévères, avec coma, convulsions ou autres troubles neurologiques sont possibles et constituent
une urgence médicale nécessitant l’hospitalisation immédiate du patient. Si un coma hypoglycémique est diagnostiqué ou suspecté, le patient doit recevoir une injection intraveineuse rapide d’une solution glucosée concentrée (50 %). Celle-ci doit être
suivie d’une perfusion continue de solution glucosée plus diluée (10 %) à la vitesse nécessaire au maintien d’une glycémie au-dessus de 100 mg/dl. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant au moins 48 heures et, selon l’état du patient
à ce moment, le médecin décidera si une surveillance supplémentaire est nécessaire. La clairance plasmatique du glipizide peut être prolongée chez les patients souffrant d’une pathologie hépatique. Du fait de la forte liaison du glipizide aux protéines,
une dialyse ne devrait pas pouvoir être utile au patient.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Comme pour tout agent hypoglycémiant, les posologies doivent être adaptées à chaque cas particulier.
* Sujet de moins de soixante cinq ans :
1- Dose initiale :
La dose initiale recommandée d’Ozidia est de cinq mg/jour, administrée
avec le petit déjeuner.
2- Paliers :
Les ajustements de posologie se font habituellement par paliers de cinq mg, en fonction de la réponse glycémique. Plusieurs jours au moins doivent séparer chaque palier de dose. L’état d’équilibre des taux
plasmatiques de glipizide est atteint au cinquième jour de traitement.
3- Traitement d’entretien :
Une prise quotidienne unique permet un contrôle efficace des patients. La dose maximale recommandée est de vingt mg, l’effet hypoglycémiant maximal étant
observé à cette dose.
Ozidia en prise quotidienne unique peut prendre le relais du glipizide comprimés à libération immédiate pour les posologies comprises entre cinq et vingt mg/jour. La dose la plus proche (équivalente ou immédiatement inférieure) de
la posologie totale quotidienne sera alors prescrite.
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Posologies particulières :
* Patient à risque :
– Chez le patient dénutri, ou présentant une altération marquée de l’état général ou dont la ration calorique est irrégulière, et chez les patients
présentant une insuffisance rénale ou hépatique, le traitement doit être instauré à la dose la plus faible et les paliers posologiques doivent être scrupuleusement respectés, de façon à éviter les réactions hypoglycémiques.
* Patient recevant d’autres
agents hypoglycémiants oraux :
Comme pour tout sulfamide hypoglycémiant, Ozidia peut prendre le relais d’un traitement antidiabétique sans période de transition. Lors du passage d’un sulfamide hypoglycémiant à demi-vie plus longue (comme le
chlorpropamide) à Ozidia, les patients seront attentivement suivis (pendant plusieurs semaines) afin d’éviter la survenue d’une hypoglycémie, en raison de la possibilité de chevauchement des effets thérapeutiques.
* Enfant :
L’innocuité et l’efficacité
du produit n’ont pas été établies chez l’enfant.
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Mode d’emploi :
– Les comprimés sont à prendre au petit déjeuner.