DISCOTRINE 15 mg/24 h dispositif transdermique
DISCOTRINE 15 mg/24 h dispositif transdermique
Introduction dans BIAM : 3/9/1996
Dernière mise à jour : 23/10/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : DISPOSITIF TRANSDERMIQUE
unidose
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : 3M SANTEProduit(s) : DISCOTRINE
Evénements :
- octroi d’AMM 21/8/1995
- publication JO de l’AMM 17/2/1996
- mise sur le marché 16/8/1996
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 339565-4
30
sachet(s)
PE/alu
20 cm2Evénements :
- inscription SS 28/7/1996
- agrément collectivités 22/9/1996
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Matériel de dosage : unidose
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A +15 DEGRESRégime : liste II
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 87.04 F
Prix public TTC : 108.50 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- TRINITRINE 54 mg
- COPOLYMERE D’ISOOCTYL-ACRYLATE ET ACRYLAMIDE (93/7) excipient
- OLEATE D’ETHYLE excipient
- GLYCEROL MONOLAURATE excipient
- FILM DE POLYETHYLENE BASSE DENSITE excipient
- FILM DE POLYESTER(SILICONE SUR UNE FACE) excipient
- VASODILATATEUR ANTIANGOREUX (DERIVE NITRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C01D-A02.
Les propriétés pharmacologiques de Discotrine sont celles de la trinitrine dont les effets hémodynamiques sont bien connus :
Effets périphériques :
– diminution de la précharge ventriculaire par dilatation veineuse ;
– abaissement des résistances vasculaires par vasodilatation artériolaire à fortes doses.
Effets sur le coeur, en particulier :
– meilleure perfusion coronaire des zones ischémiées par vasodilatation coronaire directe ;
– redistribution sous-endocardique du flux coronarien.
* Propriétés Pharmacocinétiques
Ce dispositif transdermique a été conçu pour assurer une libération continue et contrôlée de trinitrine à partir d’un film de polyéthylène enduit de principe actif dans une matrice polymérique.
Après application du dispositif sur la peau, la trinitrine pénètre directement dans la circulation sous forme active (pas d’effet de premier passage dans le foie).
La vitesse de libération de la trinitrine, environ 5 mg par 24 heures pour Discotrine 5 mg/24 h, environ 10 mg par 24 heures pour Discotrine 10 mg/24 h et environ 15 mg par 24 heures pour Discotrine 15 mg/24 h, est adaptée à la faculté de résorption moyenne de la peau et assure des concentrations plasmatiques constantes entre 2 et 24 heures après l’application.
Après retrait du dispositif, les taux plasmatiques de trinitrine s’abaissent rapidement pour devenir négligeables après 1heure environ.
Les principaux métabolites sont des dérivés dinitrés (1,3 et 1,2) et mononitrés. Ces métabolites sont éliminés partiellement sous forme de dérivés glycuronoconjugués.
L’élimination est essentiellement urinaire.
- ***
Traitement prophylactique de la crise d’angor. - ANGOR(TRAITEMENT DE FOND)
- CEPHALEE
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTDisparaissent après quelques jours.
- NAUSEE
Chez les malades particulièrement sensibles à la trinitrine. - VOMISSEMENT
Chez les malades particulièrement sensibles à la trinitrine. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
Chez les malades particulièrement sensibles à la trinitrine. - VERTIGE
Chez les malades particulièrement sensibles à la trinitrine. - PRURIT
Un léger prurit et un érythème discret peuvent apparaitre a l’endroit de l’application du dispositif, mais régressent spontanément en quelques heures après son retrait. Ces incidents sont rares lorsque l’on change quotidiennement de site d’application. - ERYTHEME
Un léger prurit et un érythème discret peut apparaitre à l’endroit de l’application du dispositif, mais régresse spontanément en quelques heures après son retrait, cet incident est rare lorsque l’on change quotidiennement de site d’application. - REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (TRES RARE)
- MISE EN GARDE
– Discotrine n’est pas un traitement de la crise d’angor aiguë, de l’angor instable et de l’infarctus du myocarde.
– Eviter l’arrêt brutal du traitement afin de ne pas exposer le patient à un risque de crise d’angor.
– En cas de survenue d’un collapsus ou d’un état de choc, retirer le dispositif.
– Le dispositif doit être enlevé avant de réaliser un choc électrique externe ou un traitement par diathermie.
– En cas de survenue de crise d’angor pendant la période de retrait du dispositif, une réévaluation de la coronaropathie s’impose et une adaptation du traitement doit être discutée (traitement médicamenteux et éventuellement par revascularisation).
– Association de dérivés nitrés au sildénafil :
l’association d’un dérivé nitré, quelle qu soit sa nature ou son mode d’administration, au sildénafil risque d’entraîner une chute importante et brutale de la pression artérielle pouvant être notamment à l’origine d’une lipothymie, d’une syncope ou d’un accident coronarien aigu. - HYPOXEMIE
Chez les malades hypoxémiques (insuffisance cardiaque ischémique sévère ou ischémie cérébrale), la diminution de l’apport en oxygéne peut entrainer un abaissement de l’effet anti-angineux de cette spécialité. - CYANOSE
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSELa recherche d’une méthémoglobinémie est impérative en cas d’apparition de cyanose lors d’un traitement à forte dose.
- HYPOTENSION SEVERE
Les substances vasodilatatrices, antihypertensives, les diurétiques, ainsi que l’alcool peuvent majorer l’hypotension provoquée par les dérivés nitrés. - GROSSESSE
En l’absence d’études chez l’animal et de données cliniques, le risque n’est pas connu. En conséquence, l’utilisation de la trinitrine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire. - ALLAITEMENT
En l’absence de données sur le passage dans le lait maternel, l’allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
La prudence est de rigueur en début de traitement (risque d’hypotension orthostatique et de vertiges).
- HYPERSENSIBILITE AUX DERIVES NITRES (absolue)
- CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE (absolue)
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE (absolue)
- ETAT DE CHOC (absolue)
- HYPOTENSION SEVERE (absolue)
- ANEMIE SEVERE (absolue)
- HYPOVOLEMIE (absolue)
Sévère. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (absolue)
Association au sildénafil :
– Chez tout patient traité par dérivé nitré, sous quelque forme que ce soit, on ne doit pas prescrire de sildénafil tant que le patient est sous l’action du dérivé nitré.
– En cas de traitement par sildénafil , les dérivés nitrés sont contre-indiqués sous quelque forme que ce soit. En particulier, il convient d’avertir tout patient coronarien de ce que,s’il présente au cours de l’acte sexuel des douleurs angineuses, il ne devra en aucun cas prendre un dérivé nitré d’action immédiate.
De même, chez le patient sans antécédent coronarien présentant un premier épisode angineux au décours de l’activité sexuelle, il convient de rechercher par l’interrogatoire la prise éventuelle de sildénafil ( le plus souvent dans l’heure précédent l’activité sexuelle) et si tel est le cas de s’abstenir de tout traitement nitré.
D’une façon générale, d’après les données disponibles, le délai à respecter avant d’administrer un dérivé nitré à un patient exposé au sildénafil n’est pas précisément connu, mais peut être estimé à un minimum de 24 heures.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Le risque de surdosage est très faible. En cas d’application de plusieurs dispositifs, l’apparition d’effets indésirables est possible : nausées, vomissements, collapsus, méthémogobinémie. Ces manifestations peuvent être rapidement traitées par le
décollement des dispositifs et un éventuel traitement symptomatique.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Réservé à l’adulte.
Un dispositif transdermique par jour. La posologie efficace doit être atteinte progressivement en raison du risque d’hypotension artérielle et de céphalées violentes chez certains sujets, à l’exception du cas où la
voie transdermique est utilisée en relais d’une forme intraveineuse de dérivés nitrés. Le schéma thérapeutique est le suivant :
– commencer le traitement par l’application du dispositif le moins dosé, soit un dispositif transdermique cinq milligrammes
par vingt quatre heure par jour ;
– en cas d’efficacité insuffisante, la posologie sera augmentée à un dispositif transdermique dix milligrammes par vingt quatre heure par jour, puis si nécessaire à un dispositif transdermique quinze milligrammes par
vingt quatre heure par jour.
Les dérivés nitrés s’administrent de façon discontinue sur le nycthémère en aménageant un intervalle libre quotidien afin d’éviter le phénomène d’échappement thérapeutique, bien établi lorsque les dérivés nitrés sont
administrés de façon continue.
Cet intervalle libre sera choisi dans la période où le patient ne présente pas de crise.
L’horaire des prises du traitement antiangineux associé (bêtabloquant et/ou inhibiteur calcique) devra être choisi pour assurer une
couverture thérapeutique pendant cet intervalle libre.
La durée de l’intervalle libre est d’au moins huit heures.
Dans le traitement prophylactique de la crise d’angor, le phénomène d’échappement est bien établi. Une maîtrise des modalités de
prescription respectant un intervalle libre assure aux dérivés nitrés une efficacité thérapeutique reconnue.
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Mode d’emploi :
Le dispositif doit être collé sur une surface cutanée saine, peu pileuse, sèche et propre (paroi latérale du thorax par
exemple). Pour une bonne adhésivité, une pression doit être exercée pendant quelques secondes avec la paume de la main.
Après la durée prescrite, retirer le dispositif et le jeter ; appliquer le nouveau dispositif sur une autre région cutanée. Pour
éviter les phénomènes d’irritation locale, il convient d’attendre quelques jours avant d’utiliser un même site d’application.
En cas de décollement spontané, un nouveau dispositif doit être mis en place sur un autre endroit.