DICLOFENAC BAYER 50 mg comprimés pelliculés gastro-résistants
DICLOFENAC BAYER 50 mg comprimés pelliculés gastro-résistants
Introduction dans BIAM : 17/10/2000
Dernière mise à jour : 17/10/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : BAYER CLASSICSProduit(s) : DICLOFENAC BAYER
Evénements :
- octroi d’AMM 6/1/1999
- publication JO de l’AMM 11/7/1999
- mise sur le marché 1/9/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 349154-7
3
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/aluEvénements :
- agrément collectivités 4/1/1998
- inscription SS 4/1/1998
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 18
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste IIRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 22.37 F
Prix public TTC : 33.30 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE- DICLOFENAC SODIQUE 50 mg
- LAURYLSULFATE DE SODIUM excipient
- AMIDON PREGELATINISE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- CARBOXYMETHYLAMIDON SODIQUE excipient
- POVIDONE excipient
- SILICE COLLOIDALE ANHYDRE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- OPADRY JAUNE colorant (pelliculage)
- CELLULOSE ACETOPHTALATE pelliculage
- PHTALATE DE DIETHYLE pelliculage
- HYPROMELLOSE pelliculage
- MACROGOL 3350 pelliculage
Propriétés Thérapeutiques
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (DERIVE ARYLACETIQUE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : M01A-B05.
Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien dérivé de l’acide phénylacétique du groupe des acides arylcarboxyliques :
Il possède les propriétés suivantes :
– activité antalgique,
– activité antipyrétique,
– activité anti-inflammatoire,
– inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.
L’ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Absorption :
Le diclofénac est rapidement et totalement absorbé. La biodisponibilité par voie orale est de l’ordre de 50% en raison de l’effet de premier passage hépatique.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 2 heures après l’administration et se situent autour de 1.5 mg/l pour un comprimé à 50 mg.
Les doses répétées ne conduisent à aucune accumulation de diclofénac dans le plasma.
Distribution :
Le diclofénac est fortement lié aux protéines plasmatiques (supérieur à 99%).
Dans le plasma, la décroissance des concentrations de diclofénac est biphasique. Elle correspond à une phase rapide de distribution tissulaire et à une phase plus lente d’élimination.
Le diclofénac diffuse dans le liquide synovial. Les concentrations maximales sont mesurées 2 à 4 heures après le pic plasmatique.
La demi-vie apparente d’élimination du liquide synovial est de 3 à 6 heures.
Le diclofénac passe en faible quantité dans le lait maternel.
Métabolisme :
Le diclofénac est métabolisé rapidement et pratiquement totalement, essentiellement au niveau du foie.
Les principales voies de métabolisation sont l’hydroxylation et la glycuroconjugaison. Les métabolites obtenus sont dénués d’activité pharmacologique.
Excrétion :
L’excrétion est à la fois urinaire et fécale.
Moins de 1% du principe actif est éliminé inchangé dans les urines. Environ 60% de la quantité administrée est éliminée sous fome de métabolites dans les urines, le reste est éliminé dans les fécès.
La demi-vie d’élimination du médicament inchangé après administration orale se situe de 1 à 2 heures.
La clairance plasmatique totale est d’environ 263 ml/min.
Variations physiopathologiques :
La cinétique du diclofénac est linéaire dans l’intervalle de doses de 25 à 150 mg. Les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés par l’âge.
Indications Thérapeutiques
- ***
Elles procèdent de l’activité anti-inflammatoire du diclofénac, de l’importance des manifestations d’intolérance auxquelles le médicament donne lieu et de sa place dans l’éventail des produits anti-inflammatoires actuellement disponibles.
Chez l’adulte et l’enfant à partir de 15 ans, elles sont limitées, au :
– Traitement symptomatique au long cours :
* des rhumatismes inflammatoires chroniques, notamment polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante (ou syndromes apparentés, tels que les syndromes de Fiessinger-Leroy-Reiter, et rhumatisme psoriasique).
* de certaines arthroses douloureuses et invalidantes
– Traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës des :
* rhumatismes abarticulaires tels que périarthrites scapulo-humérales, tendinites, bursites
* arthrites microcristallines
* arthroses
* lombalgies,
* radiculalgies.
– Traitement des dysménorrhées essentielles, après bilan étiologique.
Chez l’enfant à partir de 35 kg (soit environ 12 ans), l’indication est limitée aux rhumatismes inflammatoires infantiles. - RHUMATISME INFLAMMATOIRE
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE
- SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE
- ARTHROSE
- RHUMATISME ABARTICULAIRE
- PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE
- TENDINITE
- BURSITE
- ARTHRITE MICROCRISTALLINE
- DOULEUR LOMBAIRE
- RADICULALGIE
- DYSMENORRHEE
Dysménorrhée essentielle
Effets secondaires
- NAUSEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - VOMISSEMENT (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DIARRHEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - CRAMPE ABDOMINALE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DOULEUR EPIGASTRIQUE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DYSPEPSIE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ANOREXIE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ERUCTATION (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ULCERE GASTRODUODENAL (RARE)
- ULCERATION DIGESTIVE (RARE)
Avec risque de perforation digestive. Celle-ci sont d’aiutant plus fréquantes que la posologie utilisée est élevée. - COLITE HEMORRAGIQUE
non spécifique. Cas isolés. - COLITE ULCEREUSE(AGGRAVATION)
Cas isolés. - PANCREATITE
Cas isolés. - CONSTIPATION
- ALOPECIE
Cas isolés. - PHOTOSENSIBILISATION
Cas isolés. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE LYELL (EXCEPTIONNEL)
- ERYTHRODERMIE (TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE
Réaction d’hypersensibilité. - URTICAIRE
Réaction d’hypersensibilité. - ECZEMA
Réaction d’hypersensibilité. - BRONCHOSPASME
Réaction d’hypersensibilité. - PNEUMONIE ASEPTIQUE
Réaction d’hypersensibilité. - VASCULARITE
Réaction d’hypersensibilité. Cas isolés : y compris purpura allergique, hypotension. - REACTION ANAPHYLACTIQUE (TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ALLERGIE AUX SALICYLES - CEPHALEE (PEU FREQUENT)
- SENSATION DE VERTIGE (PEU FREQUENT)
Ou vertige. - SOMNOLENCE (RARE)
- CRISE CONVULSIVE
Cas isolés. - MENINGITE ASEPTIQUE
Cas isolés. - INSOMNIE
- IRRITABILITE
- ASTHENIE
- TREMBLEMENT
- PARESTHESIE
Cas isolés. - TROUBLE DE LA VISION
Cas isolés. (flou visuel, diplopie). - BOURDONNEMENT D’OREILLE
Cas isolés. - OEDEME PERIPHERIQUE (RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE
Cas isolés. - HEMATURIE
Cas isolés. - PROTEINURIE
Cas isolés. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE
Cas isolés. - SYNDROME NEPHROTIQUE
Cas isolés. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE
Cas isolés. - KALIEMIE(AUGMENTATION)
Par hyporéninisme. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (PEU FREQUENT)
- HEPATITE (RARE)
Avec ou sans ictère. - HEPATITE FULMINANTE
Cas isolés. - LEUCOPENIE (TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (TRES RARE)
- THROMBOPENIE (TRES RARE)
Avec ou sans purpura. - APLASIE MEDULLAIRE (TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (TRES RARE)
Précautions d’emploi
- MISE EN GARDE
Les patients présentant un asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite chronique et/ou à une polypose nasale, ont un risque de manifestation allergique lors de la prise d’aspirine et/ou d’anti-inflammatoires non stéroïdiens plus élevé que le reste de la population. L’administration de cette spécialité peut entraîner une crise d’asthme.
Les manifestations gastro-intestinales ou les ulcères/perforations peuvent se produire à n’mporte quel moment en court de traitement sans qu’il ait nécessairement des signes avant-coureurs ou d’antécédents. Le risque relatif augmente chez le sujet âgé, fragile, de faible poids corporel, le malade soumis à un traitement anticoagulant.
En cas d’hémorragie gastro-intestinale ou d’ulcère, interrompre immédiatement le traitement. - ANTECEDENTS DIGESTIFS
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents digestifs (ulcère gastroduodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn…). - ATTEINTE HEPATIQUE
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant une atteinte hépatique.
Comme avec la plupart des AINS, on peut observer une augmentation du taux d’une ou plusieurs enzymes hépatiques. Interrompre le traitement lors d’anomalies persistantes ou d’aggravation de la fonction hépatique, lors de signes cliniques d’hépatopathie ou d’autres manifestations (éosinophilie, éruption cutanée..). - TROUBLES DE LA COAGULATION
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents de perturbations hématologiques ou des troubles de la coagulation. - SURVEILLANCE DE LA FONCTION RENALE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
INSUFFISANCE CARDIAQUE
INSUFFISANCE HEPATIQUE
INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
TRAITEMENT DIURETIQUE
HYPOVOLEMIE
SUJETS AGESEn début de traitement, une surveillance attentive du volume de la diurèse et de la fonction rénale est nécessaire chez les malades insuffisants cardiaques, hépatiques et rénaux chroniques, chez les patients prenant un diurétique, après une intervention chirurgicale majeure ayant entraîné une hypovolémie, et particulièrement chez les sujets âgés.
- TRAITEMENT PROLONGE
Au cours des traitements prolongés, il est recommandé de contrôler la formule sanguine, les fonctions hépatique et rénale. - ALLAITEMENT
Les AINS passant dans le lait, par mesure de précaution d’emploi, il convient d’éviter de les administrer chez la femme qui allaite. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Prévenir les patients de l’apparition possible de vertiges et de troubles de la vue.
Contre-Indications
- GROSSESSE
Dans l’espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n’a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l’absence de risque.
Au cours du troisième trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer :
– le foetus à :
. une toxicité cardio-pulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel);
. un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu’à l’insuffisance rénale avec oligohydramnios.
– la mère et l’enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement.
En conséquence, la prescription d’AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
En dehors d’utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d’AINS est contre-indiquée à partir du 6ème mois. - HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
et aux substances d’activité proche telles que autres AINS, aspirine. - SENSIBILISATION A L’ASPIRINE
Le diclofénac est également contre-indiqué chez les sujets chez lesquels la survenue de crise d’asthme peut être liée à une allergie à l’aspirine ou à un AINS. - ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
- INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ENFANTS DE MOINS DE 6 ANS
En raison du caractère inadapté de la forme pharmaceutique de ce médicament. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Ce médicament est généralement déconseillé en association avec :
– les anticoagulants oraux,
– d’autres AINS (y compris les salicylés à fortes doses),
– l’héparine (voie parentérale),
– le lithium,
– le méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine),
– la ticlopidine.
Surdosage
Signes de l’intoxication :- CEPHALEE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
- SPASME MUSCULAIRE
- IRRITABILITE
- ATAXIE
- VERTIGE
- CRISE CONVULSIVE
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- HEMATEMESE
- DIARRHEE
- ULCERE GASTRODUODENAL
- INSUFFISANCE HEPATIQUE
- OLIGURIE
Traitement
Symptômes :
– céphalées, agitation motrice, secousses musculaires, irritabilité accrue, ataxie, vertiges,
– convulsions surtout chez l’enfant en bas âge;
– douleurs épigastriques, nausées, vomissements, hématémèses, diarrhées, ulcère gastro-duodénal ;
–
troubles de la fonction hépatique ;
– oligurie.
Conduite à tenir :
transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé ;
évacuer rapide du produits ingéré par lavage gastrique ;
traitement symptomatique : accélération d’élimination, dialyse en cas
d’intoxication grave s’accompagnant d’insuffisance rénale, diazépam, phénobarbital en cas de convulsions.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Adulte :
* Traitement d’entretien (ou d’emblée chez certains malades) : 75 à 100 mg par jour, soit 3 comprimés à 25 mg par jour à 2 comprimés à 50 mg en 2 ou 3 prises.
* Traitement des poussées aiguës : 150 mg par jour, soit un
comprimé à 50 mg, 3 fois par jour, pendant 7 jours maximum.
– dysménorrhées essentielles : 100 mg en 2 prises, soit 1 comprimé à 50 mg, matin et soir.
Enfant de 35 à 50 kg (soit de 12 à 15 ans) :
– 2 à 3 mg/kg par jour, à répartir en 2 ou 3 prises.
* A
titre indicatif : 1 comprimé à 50 mg, 2 à 3 fois par jour, soit 100 à 150 mg par jour.
.
Mode d’emploi :
– Les comprimés sont à avaler entiers sans les croquer, avec un verre d’eau, de préférence pendant les repas..
– En cas de crise aiguë, il est
conseillé de prendre les comprimés avant les repas.
– La posologie quotidienne est à répartir en deux à trois prises par jour.