DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml solution injectable
DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml solution injectable
Introduction dans BIAM : 13/3/2001
Dernière mise à jour : 27/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
No de Dossier d’AMM – NL 21122
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : RPG AVENTISProduit(s) : DICLOFENAC EG
Evénements :
- octroi d’AMM 18/11/1998
- publication JO de l’AMM 11/7/1999
- mise sur le marché 22/2/2001
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 348608-4
2
ampoule(s)
3
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 16/2/2000
- inscription SS 16/2/2000
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste IIRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 5.50 F
Prix public TTC : 11 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 3
ml- DICLOFENAC SODIQUE 75 mg
- ACETYLCYSTEINE conservateur (excipient)
- ALCOOL BENZYLIQUE conservateur (excipient)
- PROPYLENE GLYCOL excipient
- MANNITOL excipient
- HYDROXYDE DE SODIUM excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (DERIVE ARYLACETIQUE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : M01A-B05.
Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien dérivé de l’acide phénylacétique du groupe des acides arylcarboxyliques.
Il possède les propriétés suivantes :
– activité antalgique,
– activité antipyrétique,
– activité anti-inflammatoire,
– inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.
L’ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Absorption :
l’absorption est rapide. La concentration plasmatique maximale moyenne de 2,5 mg/l (8 micromol/l) est atteinte environ 20 minutes après injection IM de 75 mg de diclofénac.
La quantité absorbée est proportionnelle à la dose.
Après administration intra-musculaire, l’aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps est approximativement le double de celle obtenue après une dose orale équivalente.
Les doses répétées ne conduisent à aucune accumulation de diclofénac dans le plasma.
Distribution :
Le diclofénac est fortement lié aux protéines plasmatiques ( > 99 %).
Dans le plasma, la décroissance des concentrations de diclofénac est biphasique. Elle correspond à une phase rapide de distribution tissulaire et à une phase plus lente d’élimination.
Le diclofénac diffuse dans le liquide synovial où les concentrations maximales sont mesurées 2 à 4 heures après le pic plasmatique.
La demi-vie apparente d’élimination du liquide synovial est de 3 à 6 heures.
Par conséquence, 4 à 6 heures seulement après l’administration, les concentrations de substance active sont déjà plus élevées dans le liquide synovial que dans le plasma et le restent pendant une période de 12 heures.
Le diclofénac passe en faible quantité dans le lait maternel.
Métabolisme :
La métabolisation du diclofénac est essentiellement hépatique.
Le diclofénac est en majorité hydroxylé : le principal métabolite chez l’homme est le 4′ hydroxydiclofénac (20 à 30% dans les urines). D’autres métabolites sont également retrouvés chez l’homme : le 3′ hydroxydiclofénac, le 5 hydroxydiclofénac et le 4′-5 hydroxydiclofénac.
Les métabolites obtenus sont dénués d’activité pharmacologique.
Une partie du diclofénac est directement conjuguée en métabolites que l’on retrouve dans les urines (5-10%) et dans la bile (moins de 5%).
Excrétion :
L’excrétion est essentiellement urinaire.
Environ 90% d’une dose orale ou intraveineuse sont excrétés dans les premières 96 heures après l’administration. 0.7% de la dose sont excrétés dans les urines sous forme de diclofénac inchangé, 5 à 10% sous forme de diclofénac conjugué et 60% de la dose sont excrétés sous forme de composés hydroxylés conjugés.
La demi-vie d’élimination plasmatique du diclofénac inchangé se situe autour de 1 à 2 heures. La clairance plasmatique totale est d’environ 263 ml/minute.
Variations physiopathologiques :
La cinétique du diclofénac est linéaire dans l’intervalle de doses 25 à 150 mg. Les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés par l’âge.
- ***
Elles procèdent de l’activité anti-inflammatoire du diclofénac, de l’importance des manifestations d’intolérance auxquelles le médicament donne lieu et de sa place dans l’éventail des produits anti-inflammatoires actuellement disponibles.
Elles sont limitées chez l’adulte et l’enfant à partir de 15 ans, au traitement symptomatique de courte durée :
– des poussées aiguës de :
. rhumatismes inflammatoires
. lombalgies
. sciatiques
– des crises de coliques néphrétiques. - RHUMATISME INFLAMMATOIRE
- DOULEUR LOMBAIRE
- SCIATIQUE
- COLIQUE NEPHRETIQUE
- NAUSEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - VOMISSEMENT (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DIARRHEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - CRAMPE ABDOMINALE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DOULEUR EPIGASTRIQUE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DYSPEPSIE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ANOREXIE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ERUCTATION (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ULCERE GASTRODUODENAL (RARE)
- ULCERATION DIGESTIVE (RARE)
Avec risque de perforation digestive. Celle-ci sont d’aiutant plus fréquantes que la posologie utilisée est élevée. - COLITE HEMORRAGIQUE
non spécifique. Cas isolés. - COLITE ULCEREUSE(AGGRAVATION)
Cas isolés. - PANCREATITE
Cas isolés. - CONSTIPATION
- ALOPECIE
Cas isolés. - PHOTOSENSIBILISATION
Cas isolés. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE LYELL (EXCEPTIONNEL)
- ERYTHRODERMIE (TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE
Réaction d’hypersensibilité. - URTICAIRE
Réaction d’hypersensibilité. - ECZEMA
Réaction d’hypersensibilité. - BRONCHOSPASME
Réaction d’hypersensibilité. - PNEUMONIE ASEPTIQUE
Réaction d’hypersensibilité. - VASCULARITE
Réaction d’hypersensibilité. Cas isolés : y compris purpura allergique, hypotension. - REACTION ANAPHYLACTIQUE (TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ALLERGIE AUX SALICYLES - CEPHALEE (PEU FREQUENT)
- SENSATION DE VERTIGE (PEU FREQUENT)
Ou vertige. - SOMNOLENCE (RARE)
- CRISE CONVULSIVE
Cas isolés. - MENINGITE ASEPTIQUE
Cas isolés. - INSOMNIE
- IRRITABILITE
- ASTHENIE
- TREMBLEMENT
- PARESTHESIE
Cas isolés. - TROUBLE DE LA VISION
Cas isolés. (flou visuel, diplopie). - BOURDONNEMENT D’OREILLE
Cas isolés. - OEDEME PERIPHERIQUE (RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE
Cas isolés. - HEMATURIE
Cas isolés. - PROTEINURIE
Cas isolés. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE
Cas isolés. - SYNDROME NEPHROTIQUE
Cas isolés. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE
Cas isolés. - KALIEMIE(AUGMENTATION)
Par hyporéninisme. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (PEU FREQUENT)
- HEPATITE (RARE)
Avec ou sans ictère. - HEPATITE FULMINANTE
Cas isolés. - LEUCOPENIE (TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (TRES RARE)
- THROMBOPENIE (TRES RARE)
Avec ou sans purpura. - APLASIE MEDULLAIRE (TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (TRES RARE)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (PEU FREQUENT)
- INDURATION LOCALE (PEU FREQUENT)
Au point d’injection. - ABCES AU POINT D’INJECTION (EXCEPTIONNEL)
Cas isolés. - NECROSE TISSULAIRE (EXCEPTIONNEL)
au point d’injection.
- MISE EN GARDE
– Les patients présentant un asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite chronique et/ou à une polypose nasale ont un risque de manifestation allergique, lors de la prise d’aspirine et/ou d’anti-inflammatoires non stéroïdiens, plus élevé que le reste de la population.
L’administration de cette spécialité peut entraîner une crise d’asthme.
– En raison de la gravité possible des manifestations gastro-intestinales, notamment chez les malades soumis à un traitement anticoagulant, il convient de surveiller particulièrement l’apparition d’une symptomatologie digestive.
En cas d’hémorragie gastro-intestinale, interrompre immédiatement le traitement. - CRISE D’ASTHME
La survenue de crise d’asthme chez certains patients peut être liée à une allergie à l’aspirine ou à un AINS. - ANTECEDENTS DIGESTIFS
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents digestifs (ulcère gastro-duodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn…). - ATTEINTE HEPATIQUE
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant une atteinte de la fonction hépatique.
Comme avec la plupart des AINS, on peut observer une augmentation du taux d’une ou plusieurs enzymes hépatiques. Interrompre le traitement lors d’anomalies persistantes ou d’aggravation de la fonction hépatique, lors de signes cliniques d’hépatopathie ou d’autres manifestations (éosinophilie, éruption cutanée..). - TROUBLES HEMATOLOGIQUES
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents de perturbations hématologiques. - TROUBLES DE LA COAGULATION
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des troubles de la coagulatiion. - SURVEILLANCE DE LA FONCTION RENALE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
INSUFFISANCE CARDIAQUE
INSUFFISANCE HEPATIQUE
INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
TRAITEMENT DIURETIQUE
HYPOVOLEMIE
SUJET AGEEn début de traitement, une surveillance attentive du volume de la diurèse et de la fonction rénale est nécessaire chez les malades insuffisants cardiaques, hépatiques et rénaux chroniques, chez les patients prenant un diurétique, après une intervention chirurgicale majeure ayant entraîné une hypovolémie et particulièrement chez les sujets âgés.
- ALLAITEMENT
Les AINS passant dans le lait, par mesure de précaution d’emploi, il convient d’éviter de les administrer chez la femme qui allaite. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Prévenir les patients de l’apparition possible de vertiges et de somnolence.
- GROSSESSE
Dans l’espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n’a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l’absence de risque.
Au cours du troisième trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer :
– le foetus à :
. une toxicité cardio-pulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel);
. un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu’à l’insuffisance rénale avec oligohydramnios.
– la mère et l’enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement.
En conséquence, la prescription d’AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
En dehors d’utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d’AINS est contre-indiquée à partir du 6ème mois. - SENSIBILISATION A L’ASPIRINE
Le diclofénac est également contre-indiqué chez les sujets chez lesquels la survenue de crise d’asthme peut être liée à une allergie à l’aspirine ou à un AINS. - ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- TROUBLES DE L’HEMOSTASE
Lié à la voie intra-muscumaire. - TRAITEMENT ANTICOAGULANT
Lié à la voie intra-muscumaire. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Ce médicament est généralement déconseillé en association avec:
– d’autres AINS (y compris les salicylés à fortes doses),
– les héparines (voie parentérale),
– le lithium,
– le méthotrexate (utilisé à des dose supérieures à 15 mg/semaine,
– la ticlopidine.
Signes de l’intoxication :
- CEPHALEE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
- SPASME MUSCULAIRE
- IRRITABILITE
- ATAXIE
- VERTIGE
- CRISE CONVULSIVE
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- HEMATEMESE
- DIARRHEE
- ULCERE GASTRODUODENAL
- INSUFFISANCE HEPATIQUE
- OLIGURIE
Traitement
Symptômes :
– céphalées, agitation motrice, secousses musculaires, irritabilité accrue, ataxie, vertiges,
– convulsions surtout chez l’enfant en bas âge;
– douleurs épigastriques, nausées, vomissements, hématémèses, diarrhées, ulcère gastro-duodénal ;
–
troubles de la fonction hépatique ;
– oligurie.
Conduite à tenir :
transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé ;
évacuer rapide du produits ingéré par lavage gastrique ;
traitement symptomatique : accélération d’élimination, dialyse en cas
d’intoxication grave s’accompagnant d’insuffisance rénale, diazépam, phénobarbital en cas de convulsions.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
– Une ampoule de 75 mg par jour en une seule injection.
– Le traitement peut être complété, si besoin, par un comprimé de diclofénac à 50 mg.
– La durée du traitement est de 2 à 3 jours (ce délai permettant si nécessaire la mise en
oeuvre du relais thérapeutique par voie orale ou rectale.
.
Mode d’emploi :
– Le diclofénac en injectable est administré lorsque la voie orale et la voie rectale ne peuvent être utilisées.
– Les injections doivent être faites d’une façon rigoureusement
aseptique, dans la partie externe du quadrant supéro-externe de la fesse, profondément et lentement. Lorsqu’elles sont répétées, il est recommandé de changer de côte à chaque injection. Il est important d’aspirer avant d’injecter, afin de s’assurer que
la pointe de l’aiguille n’est pas dans un vaisseau.
– En cas de forte douleur au moment de l’injection, arrêter celle-ci immédiatement.
– En cas de prothèse de hanche, l’injection doit être faite du côté opposé.