CIBLOR 500 mg poudre orale en sachet
CIBLOR 500 mg poudre orale en sachet
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/7/1998
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : POUDRE ORALE
unidose
Usage : adulte, enfant + de 30 mois
Etat : commercialisé
Laboratoire : PIERRE FABRE MEDICAMENTProduit(s) : CIBLOR
Evénements :
- octroi d’AMM 5/12/1990
- publication JO de l’AMM 26/4/1991
- mise sur le marché 15/11/1991
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 333331-1
12
sachet(s)
3.90
g
papier/alu/PEEvénements :
- agrément collectivités 4/9/1991
- inscription SS 4/9/1991
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Matériel de dosage : unidose
Conservation (dans son conditionnement) : 30
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 58.66 F
Prix public TTC : 76.40 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Par poids : 3.90
g- AMOXICILLINE 500 mg
Sous forme trihydratée, quantité exprimée en amoxicilline base - POTASSIUM CLAVULANATE 125 mg
Quantité exprimée en acide clavulanique
- SILICE COLLOIDALE excipient
- AROME CITRON aromatisant
- AROME PECHE aromatisant
- AROME FRAISE aromatisant
- SACCHAROSE excipient
- ANTIBIOTIQUE VOIE GENERALE (PENICILLINE+INHIB. B-LACTAMASE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01C-R02.
Antibiotique antibactérien de la famille des bêta-lactamines du groupe des aminopénicillines.
Ce médicament est une formulation associant l’amoxicilline et l’acide clavulanique, puissant inhibiteur des bêta-lactamases. L’acide clavulanique inhibe rapidement et irréversiblement la plupart des bêta-lactamases produites par des bactéries à Gram positif et à Gram négatif.
De ce fait, ce médicament se montre actif sur un nombre important de bactéries y compris les bactéries résistantes par sécrétion de bêta-lactamases, de type essentiellement pénicillinases, que cette résistance soit acquise (Staphylocoque doré, Gonocoque, Haemophilus influenzae, Colibacille, Proteus mirabilis) ou naturelle (Klebsielles, Proteus vulgaris, Bacteroides fragilis).
Spectre d’activité antibactérienne :
1 / Espèces habituellement sensibles (CMI < ou = 4 mg/l) :
Plus de 90 % des souches de l’espèce sont sensibles (ªSº).
Sreptocoques A, B, C, F, G ; S. bovis.
Sreptocoques non groupables.
S. pneumoniae pénicilline-sensible, Staphylocoques méti-S.
E. faecalis, L. monocytogenes.
C. diphteriae, E. rhusopathiae.
Eikenella.
N. meningitidis, N. gonorrhoeae,B. pertussis.
H. influenzae, Haemophilus sp,Clostridium sp., P. acnes.
B. catarrhalis. Peptostreptococcus, Actinomyces.
P. mirabilis.
P. vulgaris, Salmonella, Shigella, V. cholerae.
Leptospires, Borrelia, Treponema .
Capnocytophaga.
Porphyromonas, Prevotella, Eubacterium, Veillonella.
Campylobacter, B. fragilis, Bacteroides sp.,Fusobacterium.
A. actinomycetem comitans.
2 / Espèces résistantes (CMI > 16 mg/l) :
Au moins 50 % des souches de l’espèce sont résistantes (ªRº).
Staphylocoques méti-R, Enterobacter, Serratia, C. diversus.
C. freundii.
P. rettgeri, M. morganii, Providencia.
Y. enterocolitica.
Pseudomonas sp., Acinetobacter sp..
Xanthomonas sp., Flavobacterium sp., Alcaligenes sp.
Nocardia sp..
Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies;
Legionella, Mycobactéries.
3 / Espèces inconstamment sensibles :
Le pourcentage de résistance acquise est variable. La sensibilité est donc imprévisible en l’absence d’antibiogramme.
E. faecium, S. pneumoniae péni I ou R.
E. coli.
K. pneumoniae, K. oxytoca.
Certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
En France, en 1995, 30 à 40 % des pneumocoques sont de sensibilité diminuée à la pénicilline (CMI > 0.12 mg/l). Cette diminution de l’activité intéresse toutes les bêta-lactamines dans des proportions variables, et devra notamment être prise en compte pour le traitement des méningites en raison de leur gravité et des otites aiguës moyennes où l’incidence des souches de sensibilité diminuée peut même dépasser 50 %.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Les études pharmacocinétiques conduites chez l’adulte ont démontré la bioéquivalence des formes orales.
Chacun des deux composants de la formulation montre sensiblement les mêmes caractéristiques pharmacocinétiques, notamment : temps du pic sérique, volume de distribution, biodisponibilité, clairance rénale, et demi-vie d’élimination.
– Absorption :
La présence d’acide clavulanique ne modifie pas les qualités de l’amoxicilline au plan de l’absorption et de la biodisponibilité.
Les profils d’absorption des deux composants de ce médicament sont semblables.
L’absorption n’est pas significativement modifiée si le médicament est pris au cours du repas.
– Distribution :
. Chez l’adulte, les pics sériques, une heure après la prise orale d’une dose de 500 mg, atteignent des concentrations de l’ordre de : 8 à 10 mg/l pour l’amoxicilline, 3 à 5 mg/l pour l’acide clavulanique.
. Chez l’enfant de 12 kg, les pics sériques, 30 à 60 minutes après la prise orale, sont de l’ordre de, pour une dose de 250 mg : 8.7 mg/l pour l’amoxicilline, 3 mg/l pour l’acide clavulanique.
. Chez le nourrisson : pour une prise unitaire de 20 mg/2.5 mg/kg de l’association dosée à 100 mg/ml, les pics sériques, 30 à 60 minutes après la prise orale, sont de l’ordre de 7.5 mg/l pour l’amoxicilline , 1.5 mg/l pour l’acide clavulanique.
. L’amoxicilline et l’acide clavulanique traversent la barrière placentaire.
L’amoxicilline passe dans le lait maternel; pas de données disponibles chez la femme pour l’acide clavulanique.
– Biodisponibilité :
. De l’amoxicilline : 85%,
. De l’acide clavulanique : 75%.
La diffusion simultanée est de même ordre de grandeur pour chacun des deux composants dans la plupart des tissus et milieux biologiques. Ainsi, le rapport entre taux tissulaires (ou milieux biologiques) et taux sériques est en moyenne de :
. dans l’oreille moyenne : 45% pour l’amoxiclline, 30% pour l’acide clavulanique.
. dans le tissu cutané : 33% pour l’amoxiclline, 26% pour l’acide clavulanique.
. dans la bile : 86% pour l’amoxiclline, 50% pour l’acide clavulanique.
. dans le liquide pleural : 71% pour l’amoxiclline, 91% pour l’acide clavulanique.
Dans le liquide péritonal et les expectorations, l’amoxicilline et l’acide clavulanique sont également retrouvés.
– Demi-vies d’élimination :
60 à 70 minutes pour l’amoxicilline, 55 à 65 minutes pour l’acide clavulanique.
– Taux de liaison aux protéines plasmatiques (déterminé par ultrafiltration) de même ordre :
17% pour l’amoxicilline, 22% pour l’acide clavulanique.
– Biotransformation :
L’amoxicilline est très partiellement transformée dans l’organisme en l’acide pénicilloïque correspondant. L’acide clavulanique est en partie transformé en métabolites de faible poids moléculaire.
– Excrétion :
L’élimination de l’amoxicilline et de l’acide clavulanique se fait principalement par voie rénale.
Chaque composant est retrouvé dans les urines sous forme active, à très fortes concentrations : >1000 mg/l pour l’amoxicilline, >150 mg/l pour l’acide clavulanique, dans les urines de 2 à 4 heures, recueillies après une dose de 500 mg.
Les quantités dosées dans les urines de 0 à 6 heures représentent, par rapport à la dose administrée : 65% pour l’amoxicilline, 30 à 45% pour l’acide clavulanique.
– Chez l’insuffisant rénal :
En cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min), la demi-vie de l'acide clavulanique augmente moins que celle de l'amoxicilline qui conditionne l'adaptation éventuelle de la posologie.
- ***
Elles procèdent de l’activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de ce médicament. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles il a donné lieu et de sa place dans l’éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes reconnus sensibles, notamment à certaines situations où les espèces bactériennes responsables de l’infection peuvent être multiples et/ou résistantes aux antibiotiques actuellement disponibles. Sur ces bases, ce médicament présente un intérêt tout particulier dans les indications suivantes :
– otites moyennes aiguës du jeune enfant, otites récidivantes,
– sinusites,
– angines récidivantes, amygdalite chronique,
– surinfections de bronchites aiguës du patient à risque notamment éthylique chronique, tabagique, âgé de plus de 65 ans, en cas de risque évolutif ou en seconde intention,
– surinfections de bronchopneumopathies chroniques,
– infections urinaires récidivantes ou compliquées à l’exclusion des prostatites,
– infections gynécologiques hautes à l’exclusion des infections à chlamydiae,
– infections stomatologiques sévères : abcès, phlegmons, cellulites, parodontites. - OTITE
- SINUSITE
- ANGINE
- AMYGDALITE
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE
- INFECTION URINAIRE
- INFECTION GYNECOLOGIQUE
- INFECTION STOMATOLOGIQUE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- CANDIDOSE DIGESTIVE
Possibilité de surinfections digestives à candida. - DIARRHEE
De survenue plus fréquente chez l’enfant que chez l’adulte. - SELLE MOLLE
- DYSPEPSIE
- DOULEUR ABDOMINALE
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE
- URTICAIRE
Manifestation allergique. - EOSINOPHILIE
Manifestation allergique. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE
Manifestation allergique. - GENE RESPIRATOIRE
Manifestation allergique. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (EXCEPTIONNEL)
Manifestation allergique. - ERUPTION MACULOPAPULEUSE
Eruptions cutanées maculo-papuleuses d’origine allergique ou non. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- ERYTHEME POLYMORPHE (EXCEPTIONNEL)
- DERMATITE EXFOLIATRICE (EXCEPTIONNEL)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
HOMME
TRAITEMENT PROLONGEDes cas d’hépatite, généralement cholestatique ou mixte, ont été occasionnellement rapportés. Ces cas semblent survenir plus volontiers chez des patients âgés et de sexe masculin et lors d’un traitement de plus de 10 jours et en particulier pour des traitements supérieurs à 15 jours. Les symptômes, notamment l’ictère qui paraît constant, apparaissent au cours ou à la fin du traitement, mais peuvent survenir quelques semaines après l’arrêt de celui-ci. L’examen histopathologique du foie met habituellement en évidence une cholestase centro-lobulaire. L’évolution est généralement favorable mais peut être prolongée de quelques semaines.
Quelques cas extrêmement rares d’évolution fatale ont été observés. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
Augmentations modérées et asymptomatiques des ASAT et ALAT. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION)
Augmentations modérées et asymptomatiques. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE
- LEUCOPENIE
Reversible. - THROMBOPENIE
Reversible. - ANEMIE
Réversible.
- MISE EN GARDE
La survenue de toute manifestation allergique impose l’arrêt du traitement et la mise en place d’un traitement adapté. Des réactions d’hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées chez les malades traités par les bêta-lactamines. Leur administration nécessite donc un interrogatoire préalable. Devant des antécédents d’allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle. - INSUFFISANCE RENALE
Pour des clairances de la créatinine inférieures à 30 ml/min, adapter la posologie. - TRAITEMENT PROLONGE
Le risque de survenue d’effet indésirable hépatique (cholestase) est majoré en cas de traitement supérieur à 10 jours et tout particulièrement au-delà de 15 jours.
En cas de traitement prolongé, il est recommandé de surveiller les fonctions hépatiques et rénales. L’association amoxicilline/acide clavulanique doit être utilisée avec précaution en cas d’atteinte hépatique. - RECOMMANDATION
Tenir compte :
– de la teneur en potassium : 21.23 mg soit 0.50 mmol par sachet,
– de la teneur en sodium : 0.04 mg soit 0.002 mmol par sachet,
– de la teneur en saccharose : environ 3 g par sachet. - GROSSESSE
Les études réalisées chez l’animal n’ont montré aucun effet tératogène. Cependant, l’expérience clinique étant limitée, l’administration pendant la grossesse doit être évitée, surtout pendant le premier trimestre, sauf si la prescription est considérée comme indispensable. - ALLAITEMENT
Hormis le risque théorique de sensibilisation lié au passage de l’amoxicilline dans le lait maternel à l’état de traces, il n’y a pas d’effet néfaste pour l’enfant.
- ALLERGIE AUX BETALACTAMINES
(Pénicillines, céphalosporines). Tenir compte du risque d’allergie croisée avec les antibiotiques de la famille des céphalosporines. - MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
Risque accru de phénomènes cutanés. - ANTECEDENT D’HEPATITE MEDICAMENTEUSE
Liée à l’association amoxicilline/acide clavulanique. - ASSOCIATION A L’ALLOPURINOL
Association déconseillée : risque accru de phénomènes cutanés.
- TEST DE COOMBS
Fausses positivations. - GLYCEMIE
A de très fortes concentrations, l’amoxicilline tend à diminuer les résultats des dosages de la glycémie. - PROTEINES SANGUINES
A de très fortes concentrations, l’amoxicilline tend à interférer dans la détermination du taux de protides totaux du sérum par réaction colorée. - GLUCOSE URINAIRE
Méthode :
COLORIMETRIEA de très fortes concentrations, l’amoxicilline tend à donner une réaction colorée faussement positive dans les dosages de la glycosurie par la méthode semi-quantitative colorimétrique.
Traitement
Aucune manifestation de surdosage n’a encore été rapportée.
Les manifestations plausibles pourraient être neuropsychiques, digestives.
En cas de surdosage, l’amoxicilline et l’acide clavulanique peuvent être éliminés par hémodialyse.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Les posologies sont exprimées en amoxicilline.
– Adultes :
Un gramme cinq par jour en trois prises (un gramme par jour peut être suffisant au cours d’infections urinaires basses). Cette posologie peut être augmentée à quatre
comprimés par jour, soit deux grammes par jour en traitement de relais de la voie injectable.
– Enfants de plus de trente mois :
Quarante à cinquante milligrammes par kilogramme par jour en trois ou quatre prises.
Pour garantir une bonne tolérance
digestive, il est recommandé de :
– multiplier les prises plutôt que majorer la dose unitaire,
– faire prendre le médicament de préférence au début de repas.
.
.
Posologie Particulière :
– Insuffisance rénale :
1 / Adultes :
* clairance de la
créatinine supérieure à trente millilitres par minute : pas d’adaptation nécessaire,
* clairance de la créatinine entre dix et trente millilitres par minute : cinq cents milligrammes toutes les douze heures,
* clairance de la créatinine inférieure à
dix millilitres par minute : cinq cents milligrammes par jour.
* hémodialyse : cinq cents milligrammes par jour. Cinq cents milligrammes supplémentaires pendant et après la dialyse.
2 / Enfants :
* clairance de la créatinine supérieure à trente
millilitres par minute : pas d’adaptation nécessaire,
* clairance de la créatinine entre dix et trente millilitres par minute : quinze milligrammes par kilogramme par prise au maximum, deux fois par jour,
* clairance de la créatinine inférieure à dix
millilitres par minute : quinze milligrammes par kilogramme par jour au maximum.
* hémodialyse : quinze milligrammes par kilogramme par jour. Quinze milligrammes par kilogramme supplémentaires pendant et après la dialyse.