EFFERALGAN 300 mg suppositoires
EFFERALGAN 300 mg suppositoires
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/11/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
nom ancien – DAFALGAN GRAND ENFANT
Forme : SUPPOSITOIRES
Usage : enfant + de 4 ans
Etat : commercialisé
Laboratoire : UPSAProduit(s) : EFFERALGAN
Evénements :
- octroi d’AMM 5/9/1984
- publication JO de l’AMM 14/11/1984
- mise sur le marché 15/1/1986
- rectificatif d’AMM 24/9/1998
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 339058-5
1
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/PEEvénements :
- agrément collectivités 24/1/1986
- inscription SS 24/1/1986
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
A L’ABRI DE LA CHALEURRégime : aucune liste
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 6.66 F
Prix public TTC : 12 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- PARACETAMOL 300 mg
- GLYCERIDES HEMISYNTHETIQUES excipient
- ANALGESIQUE-ANTIPYRETIQUE (ANILIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02B-E01.
*Pharmacodynamie
Antalgique, antipyrétique (N : système nerveux central).*Pharmacocinétique
Absorption : par voie rectale, l’absorption du paracétamol est moins rapide que par voie orale. Elle est toutefois totale. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 2 à 3 heures après administration.
Distribution : le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
Métabolisme : le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les 2 voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P450, est la formation d’un intermédiaire réactif (le N-acétyl benzoquinone imine) qui, dans les conditions normales d’utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l’acide mercaptopurique. En revanche, lors d’intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
limination : l’élimination est essentiellement urinaire. 90 % de la dose administrée sont éliminés par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %).
Moins de 5 % est éliminé sous forme inchangée.
La demi-vie d’élimination est de 4 à 5 heures.Variations physiopathologiques : Insuffisance rénale : en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l’élimination du paracétamol et de ses métabolites est retardée.
- ***
Traitement symptomatique des douleurs d’intensité légère à modérée et/ou des états fébriles. - DOULEUR
- FIEVRE
- REACTION ALLERGIQUE (RARE)
Quelques rares cas d’accidents allergiques se manifestant par de simples rashs cutanés avec érythème ou urticaire ont été observés et nécessitant l’arrêt du traitement. - URTICAIRE (RARE)
Nécessite l’arrêt du traitement. - ERYTHEME (RARE)
Nécessite l’arrêt du traitement. - RASH (RARE)
simples rash cutanés avec érythème ou urticaire; - THROMBOPENIE (EXCEPTIONNEL)
- IRRITATION RECTALE
- ANITE
irritation anale;
- ENFANT
chez un enfant traité par 60 mg/kg/jour de paracétamol, l’association d’un autre antipyrétique n’est justifiée qu’en cas d’inefficacité. - SURDOSAGE
Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l’absence de paracétamol dans la composition d’autres médicaments.
La dose totale de paracétamol ne devrait pas dépasser 80 mg/kg/jour chez l’enfant de moins de 37 kg, et 3 g chez l’adulte et le grand enfant au-delà de 38 kg (voir rubrique surdosage). - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
En cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine à 10 ml/min), l’intervalle entre deux prises sera au minimum de 8 heures. - MISE EN GARDE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES
EMPLOI REPETE
TRAITEMENT PROLONGEavec les suppositoires, il y a un rique de toxicité locale, d’autant plus fréquent et intense que la durée de traitement est prolongée, le rythme d’administration est élevé, et la posologie forte.
- DIARRHEE
En cas de diarrhée, la forme suppositoire n’est pas adaptée.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- HYPERSENSIBILITE AU PARACETAMOL
- RECTITES(ANTECEDENTS)
Antécédent récent de rectites, et d’anites. - RECTORRAGIES(ANTECEDENTS)
antécédent récent de rectorragies.
- INTERACTION AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l’acide urique sanguin par la méthode à l’acide phosphotungstique, et le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-péroxydase.
Signes de l’intoxication :
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- ANOREXIE
- PALEUR
- DOULEUR ABDOMINALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ACIDOSE METABOLIQUE
- ENCEPHALOPATHIE
- COMA
Traitement
L’intoxication est à craindre chez les sujets âgés et surtout chez les jeunes enfants (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle fréquente) où elle peut être mortelle.
Symptômes :
– nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales
apparaissant généralement dans les 24 premières heures.
Bien que la forme suppositoire soit un facteur limitant des risques de surdosage accidentel ou intentionnel, il faut savoir qu’un surdosage à partir de 10 g de paracétamol en 1 seule prise chez
l’adulte et150 mg/kg de poids corporel en une seule prise chez l’enfant provoque une cytolyse hépatique susceptible d’aboutir à une nécrose complète et irréversible, se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une
encéphalopathie pouvant aller jusqu’au coma et à la mort.
– Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, de la lactico déshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48
heures après l’ingestion.
Conduite d’urgence :
-Transfert immédiat en milieu hospitalier,
– Avant de commencer le traitement, prélever un tube de sang pour faire le dosage plasmatique initial de paracétamol
-évacuation rapide du produit ingéré par
lavage gastrique, en cas de prise orale.
– Le traitement du surdosage comprend l’administration aussi précoce que possible de l’antidote N-acétylcystéine par voie I.V. ou par voie orale si possible avant la dixième heure.
– Traitement symptomatique.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie :
VOIE RECTALE:
Cete présentation est réservée à l’enfant pesant de 15 à 24 kg (environ 4 à 9 ans).
Chez l’enfant, Il est impératif de respecter les posologies définies en fonction du poids de l’enfant et donc de choisir une présentation
adaptée.Les âges approximatifs en fonction du poids sont donnés à titre d’information).
La dose quotidienne de paracétamol recommandée est de 60 mg/kg/jour, à répartir en 4 prises, soit 15 mg/kg toutes les 6 heures, soit :-En raison du risque de
toxicité locale, l’administration d’un suppositoire n’est pas conseillée au-delà de 4 fois par jour, et la durée de traitement par voie rectale doit être la plus courte possible.
En cas de diarrhée, l’administration de suppositoire n’est pas
recommandée.Cette présentation est adaptée aux enfants pesant de 15 à 24 kg (environ 4 à 9 ans) :
posologie:1 suppositoire à 300 mg, à renouveler si besoin au bout de 6 heures, sans dépasser 4 suppositoires par jour.
La dose totale de
paracétamol ne devrait pas dépasser 80 mg/kg/jour chez l’enfant de moins de 37 kg, et 3 g chez l’adulte et le grand enfant au-delà de 38 kg (voir rubrique surdosage).
Mode d’administration :
Fréquence d’administration :
Les prises systématiques
permettent d’éviter les oscillations de douleur ou de fièvre.
Chez l’enfant, elles doivent être régulièrement espacées, y compris la nuit, de préférence de 6 heures et d’au moins 4 heures.
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine
inférieure à 10 ml/min) : l’intervalle entre 2 prises sera au minimum de 8 heures.