AMILORIDE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ((DIAMINO-3,5 CHLORO-6 PYRAZINYL-2)CARBONYL)-1 GUANIDINE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BANM : AMILORIDE HYDROCHLORIDE
    CAS : 2016-88-8 (chlorhydrate d'amiloride anhydre)
    CAS : 17440-83-4 (chlorhydrate d'amiloride dihydrate)
    USAN : AMILORIDE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : AMIPRAMIDINE
    autre dénomination : AMIPRAMIZIDE
    bordereau : 2018
    code expérimentation : MK-870
    rINNM : AMILORIDE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : AMILORIDE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. DIURETIQUE (principale certaine)

    2. DIURETIQUE DU SODIUM (principale certaine)

    3. DIURETIQUE EPARGNEUR DE POTASSIUM (principale certaine)

    4. ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)

    5. ANTIALDOSTERONE (principale certaine)

    6. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (à confirmer)
      Probablement par inhibition des mouvements sodium-protons au niveau de la membrane plaquettaire :
      - Thromb Res 1986;44:235-240.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action sur le tubule distal dépendant de la concentration sodique à ce niveau.
      Inhibition de la réabsorption distale du sodium et des bicarbonates et diminution de l'élimination du potassium et des ions H+.
      L'élimination des ions chlore est peu modifiée.
      Pas de modification de la filtration glomérulaire.

    2. secondaire
      Potentialise les diurétiques agissant au niveau proximal.
      Augmente modérément l'uricémie.
      Diminution modérée de la tolérance aux glucides.
      Hyperaldostéronisme secondaire.

    Effets Recherchés

    1. DIURETIQUE (principal)

    2. DIURETIQUE EPARGNEUR DE POTASSIUM (principal)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. OEDEME AVEC HYPERALDOSTERONISME SECONDAIRE (principale)
      Indication élective.

    2. OEDEME DES CIRRHOSES (principale)

    3. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    4. MUCOVISCIDOSE (à confirmer)
      Administration en aérosol :
      - N Engl J Med 1990;322:1189-1194.
      Rééquilibrerait les échanges Cl-/Na+ au niveau de l'épithélium bronchique :
      - Concours Méd 1993;115:2569-2571.

    5. HYPERALDOSTERONISME PRIMAIRE (secondaire)
      - Clin Sci 1973;45:213.

    6. ASCITE (secondaire)
      Au cours des cirrhoses
      - Hepatology 1994;19:72-79.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. CRAMPE (CERTAIN RARE)

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

    4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    5. ERYTHEME (CERTAIN TRES RARE)

    6. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    7. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    8. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    9. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    10. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    11. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
      Dûe à l'hypovolémie, elle est réversible à l'arrêt du traitement.

    12. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Modérée, elle est réversible à l'arrêt du traitement.

    13. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Modérée, réversible à l'arrêt du traitement.

    14. INSUFFISANCE RENALE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    15. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Modérée.

    16. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      INSUFFISANCE RENALE

      - Med J Australia 1979;1:409.

    17. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    18. HYPONATREMIE DE DEPLETION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      FORTE DOSE
      REGIME DESODE STRICT

    19. HYPONATREMIE DE DILUTION (CERTAIN RARE)

    20. DESHYDRATATION EXTRACELLULAIRE (CERTAIN RARE)

    21. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN RARE)
      Modérée.

    22. ACIDOSE HYPERCHLOREMIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE

    23. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    24. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)

    25. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    26. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    27. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de troubles métaboliques sévères.

    28. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Rare.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE

    2. DIABETE

    3. CIRRHOSE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. SUJET AGE

    6. INSUFFISANCE RENALE
      RISQUE D'AGGRAVATION ET D'HYPERKALIEMIE

    7. ACIDOSE
      Acidose respiratoire ou métabolique.

    8. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    2. HYPERKALIEMIE

    3. HYPONATREMIE SEVERE

    4. ENCEPHALOPATHIE HEPATIQUE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    6. ALLAITEMENT

    7. ENFANT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte, dans le traitment des oedèmes ou de l'hypertension artérielle:
    Dose d'attaque:
    Dix milligrammes par jour en une ou deux prises.
    Dose d'entretien:
    Cinq milligrammes par jour.
    Surveillance du traitement:
    Poids, diurèse, tension artérielle couché et debout, ionogrammes sanguin et urinaire.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 6 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption incomplète par le tractus digestif, variable d'unindividu à l'autre de 60% à distance d'un repas, à 30% au cours d'un repas.
    L'effet débute 2 heures après la prise orale, est maximum entre la 6eme et la 8 eme heure, et s'épuise vers la 24eme heure.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques faible: 5 à 10%.
    Répartition dans l'organisme non connue actuellement.
    Passe la barrière placentaire.
    Demi-Vie
    6 heures
    Métabolisme
    Pas de transformation dans l'organisme.
    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Pharmacotherapie 1971;1,3:179.
    - Inpharma 1982;353:19.
    - Inpharma 1982;354:19.
    - Inpharma 1982;355:19.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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