HEPARINE SODIQUE

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HEPARINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    sel de sodium d’esters sulfuriques d’un polysaccharide complexe présent dans les tissus animaux et ayant la propriété caractéristique de retarder la coagulation du sang

    Ensemble des dénominations

    BANM : HEPARIN SODIUM

    CAS : 9005-49-6

    DCF : HEPARINE SODIQUE

    DCIR : HEPARINE SODIQUE

    autre dénomination : HEPARINATE DE SODIUM

    autre dénomination : HEPARINATE SODIQUE

    autre dénomination : HEPARINE SEL SODIQUE

    bordereau : 1424

    dci : héparine sodique

    rINN : HEPARIN SODIUM

    sel ou dérivé : HEPARINATE DE PHENYLEPHRINE ET MEGLUMINE

    sel ou dérivé : IODOHEPARINATE SODIQUE

    sel ou dérivé : TEDELPARINE SODIQUE

    sel ou dérivé : HEPARINATE DE MAGNESIUM

    sel ou dérivé : HEPARINATE DE CALCIUM

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : HEPARINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTICOAGULANT (principale certaine)
    3. ANTITHROMBOTIQUE (principale certaine)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
    5. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
    6. HYPOLIPIDEMIANT (secondaire certaine)
    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      A fortes doses.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      L’action anticoagulante nécessite la présence de cofacteurs plasmatiques (antithrombine III).
      Le facteur 4 plaquettaire inactive l’héparine,ce qui explique l’efficacité variable de celle-ci en fonction du nombre de plaquettes.
      Inhibition de la thromboplastine: empêche la tranformation de la prothrombine en thrombine.
      Action antithrombine empêchant la transformation du fibrinogène en fibrine.Action clarifiante du serum par libération et/ou activation d’une lipoprotéine lipase.
    3. secondaire
      Action natriurique associée à une légère rétention potassique.
      L’inhibition de l’agrégation et de l’adhésivité plaquettaires ne se manifeste que pour de fortes doses d’héparine.
      S’oppose par son action antithombine à la libération de certains facteurs plaquettaires (facteur 3).
      Prolonge la survie des plaquettes.
      Diminue l’activité des inhibiteurs de l’activation du plasminogène, jouant ainsi un rôle profibrinolytique.

    Effets Recherchés

    2. ANTICOAGULANT (principal)
    3. ANTIINFLAMMATOIRE (accessoire)
      Action modérée.
    4. ANALGESIQUE (accessoire)
      Action modérée.
    5. HYPOLIPEMIANT (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (principale)
      Administrée dans les cinq heures qui suivent l’apparition des symptomes, en association avec l’altéplase, réduit de 20 à 25 % la mortalité à 1 et 6 mois versus héparine seule (étude anglo-scandinave chez 2514 sujets) :
      – Lancet 1990;335:1175-1178.
      L’association à l’aspirine n’entraînerait aucun bénéfice (méta-analyse des essais randomisés) :
      – BMJ 1996;313:652-659.
    3. ANGOR INSTABLE (à confirmer)
      L’association héparine-aspirine réduirait de 33 % le risque d’infarctus du myocarde et de décès (métanalyse des essais randomisés) :
      – JAMA 1996;276:811-815.
    4. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE(PREVENTION) (principale)
    5. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)
      Un traitement de 5 jours serait suffisant, puis relai par les anti-vitamines K:
      – N Engl J Med 1990;322:1260-1264.
    6. EMBOLIE CRUORIQUE (principale)
    7. COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (principale)
    8. DYSLIPIDEMIE (secondaire)
    9. CIRCULATION EXTRACORPORELLE(ADJUVANT) (principale)
    10. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (controversé)
      Une étude pilote chez 13 malades atteints de rectocolite hémorragique (RCH) et de 4 malades atteints de maladie de Crohn (MC) suggère un effet bénéfique sur l’évolution de l’atteinte colique en cas de RCH après traitement par héparine IV :
      – Am J Gastroenterol 1999;94:1551-1555.
      Pas d’efficacité de l’héparine et augmentation des complications hémorragiques. Essai randomisé vs méthylprednisolone :
      – Gastroenterology 2000;119:903-908.

    Effets secondaires

    2. HYPOALDOSTERONISME (CERTAIN )
      Pouvant apparaitre après quelques jours de traitement chez certains sujets : patients âgés, diabétiques, insuffisant rénaux, il se produirait une augmentation de l’excrétion sodée avec un risque d’hyperkaliémie nécessitant l’arrêt de l’héparinothérapie :
      – Hosp Therapy 1989;14;15-32.
    3. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE SUCRE
      INSUFFISANCE RENALE

      Plusieurs cas publiés explicables par l’hypo-aldostéronisme :
      – Néphrologie 1990;11:1834.
      Nécessiterait de surveiller la kaliémie, en particulier lors de traitement de plus de 7 jours:
      – Current Prob in Pharmacovigilance 1999;25:6.
      Peut être réduite par la fludrocortisone si la poursuite du traitement est nécessaire :
      – Ann Pharmacother 2000;34:604-610.

    4. HEMORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    5. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Se manifestent le plus souvent par une fièvre, une urticaire, exceptionnellement par un rash cutané, une thrombopénie, un choc anaphylactique.
    6. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    7. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE GENERALE

      Urticaire diffus, un cas, réaction croisée entre les sels calciques et sodique de l’héparine :
      – Allergy 1994;49:292-294.

    8. TOXIDERMIE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – Presse Med 1996;25:1040.
    9. RHINITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    10. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    11. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    12. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      – Am J Med 1992;82:107.

    13. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Peut survenir à distance du traitement.

    14. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    15. NATRIURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    16. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
      La thrombopénie pourrait provenir d’une agrégation plaquettaire déclenchée par un phénomène Immun et responsable d’accident embolique hémorragique. Impose l’arrêt du traitement :
      – Surgery 1979;86:148.
      – Inpharma 206:4.
      – Am J Med 1978;65:277.
      – N Engl J Med 1980;303:788.
      – Ann Med Intern 1983;134:713-716.
      – Chirurgie 1983;109 : 772-777.
      La fréquence serait de 5% :
      – Ann Rev Med1989;40:31-44.
      – Austr Adv Drug React Bull 1989;Aug.
      Survient chez 3,9 % des patients dialysés selon une étude japonaise portant sur 154 patients :
      – Am J Kidney Dis 1996;28:82-85.
      Etude de 127 cas compliqués de thrombose veineuse (78 cas) et artérielle (18 cas), sel d’héparine non précisé :
      – Am J Med 1996;101:502-507.
    17. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      DRUGS 1984,28:347-354.
      Administrée à faible dose aucours de la grossesse réduirait la densité osseuse chez un tiers des femmes :
      – Am J Obstet Gynecol 1994;170:262-269.

    18. FRACTURE PATHOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    19. COMPRESSION NERVEUSE (CERTAIN )
      Compression nerveuse par hématomes.
    20. NECROSE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      – JAMA 1980;244:1831-1832.
      – Presse Med 1989;18:128.
    21. THROMBOSE ARTERIELLE (CERTAIN )
      – Ann Intern Med 1983;99:637.
      Un cas fatal chez un sujet âgé qui avait présenté six ans avant une thrombopénie à l’héparine :
      – Lancet 1990;336:1077-1078.
      Un cas de thrombose auriculaire au cours d’une thrombopénie induite par l’héparine :
      – Am Heart J 1996;131:1227-1229.
    22. EMBOLIE ARTERIELLE (CERTAIN )
      – Ann Intern Med 1983;99:637.
      Un cas fatal chez un sujet âgé qui avait présenté six ans avant une thrombopénie à l’héparine :
      – Lancet 1990;336:1077-1078.
    23. VITESSE DE SEDIMENTATION(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      – Arch Intern Med 1978;138:1865-1866.
    24. PRIAPISME (CERTAIN TRES RARE)
      Dix cas rapportés :
      – Sem Hop Paris 1988;64:2833-2836.
      Un cas décrit :
      – Presse Med 2001;30:376-377.
    25. OEDEME PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      – J Clin Pharmacol 1981;21:126-128.

    Effets sur la descendance

    2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
      Les problèmes sur la descnedance de femmes traitées pendant leur grossesse ne seraient pas liés à l’hépatrine elle-même, mais à la pathologie pré-existante: 2 ref. sur ce sujet:
      – Thromb Haemostasis 1989;61:197-203.
      – Adv Drug Reac Bull 1989;137:512-515.
      Etude du risque pour la mère et pour l’enfant au cours de la grossesse dans un essai comparatif sur 77 cas, les auteurs concluent à l’absence de risque par rapport à une population non traitée:
      – Arch Intern Med 1989;149:2233-2236.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. TROUBLES DE LA CRASE SANGUINE
    3. INTERVENTION CHIRURGICALE RECENTE
    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    6. SUJET AGE

    Contre-Indications

    2. ALLERGIE A L’HEPARINE
    3. HEMOPHILIE
    4. PURPURA
    5. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
    6. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
      Diastolique > 120 mm Hg.
    7. ACCIDENT NEUROLOGIQUE NON EMBOLIQUE
    8. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL RECENT
    9. AVORTEMENT(MENACE)
    10. CANCER
      Formes viscérales.

    Posologie et mode d’administration

    1000 UI = Un milligramme.
    – Dose usuelle par voie intraveineuse chez l’adulte :
    A adapter au poids et à la réponse du sujet (bilan d’hémostase); à titre indicatif :
    Vingt mille à soixante quinze mille UI par jour en 3 à 6 injections.
    L’administration
    peut être continue ou discontinue toutes les 2 à 4 heures.

    – Surveillance du traitement :
    Biologique : numération plaquettaire avant traitement , hémostase avant et pendant traitement (Temps de Howell, temps de céphaline kaolin).
    Clinique : surveiller
    les l’apparition de saignements éventuels, témoins d’un surdosage ou d’une lésion organique méconnue.
    L’utilisation au cours de la coagulation intravasculaire disséminée n’est justifiée qu’en milieu spécialisé, après bilan complet du trouble de
    l’hémostase.

    – Dose usuelle par voie perlinguale chez l’adulte : cent à deux cents milligrammes par jour.

    – Utilisé par voie locale en pommade à 5%.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    100UI/kg
    0.93
    heure(s)
    voie intraveineuse

    – 2 –
    DEMI VIE
    200UI/kg
    1.60
    heure(s)
    voie intraveineuse

    – 3 –
    DEMI VIE
    400Ui/kg
    2.53
    heure(s)
    voie intraveineuse

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Résorption digestive pratiquement nulle après administration orale.
    Après administration intraveineuse, l’effet anticoagulant débute immédiatament, et dure 1,5 à 2,5 heures aux doses de 50 à 100 UI par kilo, plus longtemps aux dose
    suprasaturantes.
    Résorption après administration intramusculaire.
    Résorption lente après administration sous-cutanée, parfois irrégulière.
    Héparinémie efficace après 60 mn; la durée d’action est généralement de 12 h, parfois réduite à 8 h chez certains
    malades.
    La résorption par voie sublinguale est discutée.

    Répartition
    Fixation protéique non évaluée, mais ne modifie pas l’activité biologique.
    Captée et stockée dans les mastocytes.
    Ne franchit pas la barrière placentaire.
    Ne passe pas dans le lait.
    La demi-vie augmente aux dose suprasaturantes.

    Demi-Vie
    0,93.
    Pour une dose de 100 UI par kilo administrée IV.
    1,6
    Pour une dose de 200 Ui par kilo administrée IV.
    2,53 h
    Pour une dose de 400 UI par kilo IV.

    Métabolisme
    Dégradation par une héparinase hépatique.
    Le principal métabolite semble être l’urohéparine, dont l’activité anticoagulante est 2 fois plus faible que celle de l’héparine.

    Elimination
    Voie rénale.
    L’héparine et l’urohéparine sont éliminées par les urines.

    Bibliographie

    – Pharmacol Rev 1970;22:97.
    – Presse Med 1969;77:553.
    – Clin Med 1972;7:22.
    – Ann Intern Med 1984;100:535.
    – Pharmacol Rev 1984;36:91-110.
    -JP Duclos Masson 1984. (REVUE GENERALE)
    – Drugs 1986;31:81-92.
    – N Engl J Med 1991;324:1565-1574.
    – Adv Drug React
    Bull 1989;137:512-515. (EFFETS SECONDAIRES)
    – Drugs 1992;44:738-749. (REVUE GENERALE)*
    – Sang Thrombose Vaisseaux 1993;5:Suppl4:6-90. *

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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