ACARBOSE

Introduction dans BIAM : 24/5/1995
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  O-[didésoxy-4,6 [(trihydroxy-4,5,6 hydroxyméthyl-3 cyclohexène-2 yl)amino-(1S,4R,5S,6S)]-4 alpha-D-glucopyrannosyl]-O-(1->4)-alpha-D-glucopyrannosyl-(1->4)-D-glucopyrannose

  Ensemble des dénominations

  BAN : ACARBOSE
  
  CAS : 56180-94-0
  
  DCIR : ACARBOSE
  
  USAN : ACARBOSE
  
  bordereau : 2982
  
  code expérimentation : Bay-g-5421
  
  dci : acarbose
  
  liste DCIp : 40
  
  liste DCIr : 19
  
  rINN : ACARBOSE

  Classes Chimiques

  • OLIGOSACCHARIDE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : J.O. du 17/05/1995
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  3. INHIBITEUR DE L’ALPHA-GLUCOSIDASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     En inhibant de manière compétitive et réversible l’alpha-glucosidase au niveau de la bordure en brosse de l’intestin, retarde l’hydrolyse des hydrates de carbone alimentaires en monosaccharides résorbables et réduit les pics plasmatiques de glucose et d’insuline facilitant ainsi le contrôle métabolique des diabétiques.
     Effet inhibiteur sur l’alpha amylase pancréatique:
     – Dig Dis Sci 1992;37:1057-1064.
     Diminue la biodisponibilité de la metformine:
     – Eur J Clin Invest 1993;23,Suppl 1A:43.
     –

  Effets Recherchés

  2. INHIBITION DE LA RESORPTION DIGESTIVE DES GLUCIDES (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
     Amélioration du contrôle glycémique, éventuellemnt associé aux antidiabétiques oraux (essai randomisé) :
     – Ann Intern Med 1994;121:928-935.
     Autre publication :
     – Diabetes Care 1994;17,6:561-566.
     Essai randomisé positif :
     – Am J Med 1995;98:443-451.
     Efficacité comparable à celle de la metformine:
     – Am J Med 1997;103:483-490.
     Autre:
     – Med Hyg 1998;56:1186-1188.
     Efficacité démontrée par une étude multicentrique chez plus de 6000 malades mal contrôlés par les sulfamides :
     – Clin Ther 1998;20:257-269.
  3. HYPERLIPIDEMIE (à confirmer)
     Type II B et type IV.
  4. CARIE DENTAIRE(PREVENTION) (à confirmer)
  5. DUMPING SYNDROME (à confirmer)
  6. OBESITE (à confirmer)

  Effets secondaires

  2. METEORISME (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE

     Diminution progressive avec la poursuite du traitement.

  3. FLATULENCE (CERTAIN )
     Densité d’incidence (nombre d’incidences du symptome pour 1000 patients sur un mois): 26; enquête en Grande Bretagne sur 13655 dossiers:
     – Pharmacoepidemiology and drug safety 1997;6, Suppl 2:19.
  4. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE

     Diminution progressive avec la poursuite du traitement.
     Densité d’incidence (nombre d’incidences du symptome pour 1000 patients sur un mois): 16,5; enquête en Grande Bretagne sur 13655 dossiers:
     – Pharmacoepidemiology and drug safety 1997;6, Suppl 2:19.

  5. NAUSEE (CERTAIN )
     Densité d’incidence (nombre d’incidences du symptome pour 1000 patients sur un mois): 3,9; enquête en Grande Bretagne sur 13655 dossiers:
     – Pharmacoepidemiology and drug safety 1997;6, Suppl 2:19.
  6. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
     Densité d’incidence (nombre d’incidences du symptome pour 1000 patients sur un mois): 8,1; enquête en Grande Bretagne sur 13655 dossiers:
     – Pharmacoepidemiology and drug safety 1997;6, Suppl 2:19.
  7. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  9. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
     Un cas décrit :
     – Lancet 1999;354:396-397.
  10. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  11. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – Ann Intern Med 1996;124:931.
      Trois cas décrits :
      – Lancet 1998;351:340.
      Autres Références:
      – Prescrire 1998;18:841.
  12. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas après 2 mois de traitement. Réversible à l’arrêt et positif lors d’une tentative de réintroduction :
      – Lancet 1997;349:698-699.
      3 cas, réversibles à l’arrêt:
      – Lancet 1998;351:340.
      Un cas après 3 mois de traitement, reversible en 5 semaines à l’arrêt:
      – Am J Gastroenterol 1998;93:481.
  13. HEPATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Gastroenterol Clin Biol 1999;23:1398-1399.
  14. ANEMIE (A CONFIRMER )
      Interférence potentielle avec l’absorption intestinale du fer.
  15. ILEUS PARALYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas après un an de traitement. Réversible en 2 jours à l’arrêt.
      D’autres cas auraient déjà été rapportés :
      – Diabetes Care 1996;19:1033.
  16. INFECTION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
      Densité d’incidence (nombre d’incidences du symptome pour 1000 patients sur un mois): 9,9; enquête en Grande Bretagne sur 13655 dossiers:
      – Pharmacoepidemiology and drug safety 1997;6, Suppl 2:19.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ENFANT
     Information manquante.
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Information manquante, diminution théorique de l’élimination rénale.
  6. MALABSORPTION INTESTINALE

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  Adultes : débuter par cent cinquante milligrammes par jour en trois prises, avant les repas. En fonction de la réponse après 6 à 8 semaines, la posologie pourra être augmentée à trois cents milligrammes par jour.
  Ne pas
  administrer chez l’enfant de moins de quinze ans.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  15
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  6
  à 8
  heure(s)
  voie orale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  51
  %
  voie fécale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  35
  %
  voie rénale

  Absorption
  Biodisponibilité par voie orale inférieure à 1 %.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : 15 %.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination par voie orale se situe entre 6 et 8 heures.
  
  Métabolisme
  Métabolisé dans la lumière intestinale par des enzymes bactériens et des enzymes de la muqueuse digestive.
  Donne naissance à des métabolites qui sont résorbés.
  
  Elimination
  (VOIE FECALE)
  Environ 51 % de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.
  (VOIE RENALE)
  Environ 35 % de la dose administrée sont retouvés dans les urines sous forme de métabolites inactifs.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1993;46:1025-1054.
  – Am J Health-Syst Pharm 1996;53:2277-2290. (Revue générale, 111 références)*
  – Am J Pharmacother 1996;30:1255-1262. (Revue générale : 33 références)
  – Drugs 1999;57:19-29.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • PERCOSE (USA)
  • PRANDASE (CANADA)

  ---

  Retour à la page d’accueil