principal Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse. En se fixant sélectivement et de manière non compétitive sur un site d'action différent de celui des inhibiteurs nucléosidiques, bloque la réplication de l'HIV1. Sans effet sur la transcriptase inverse de l'HIV2. Son activité inhibitrice vis à vis du CYP3A est à l'origine de nombreuses interactions médicamenteuses.
INFECTION A VIH (principale) Actif sur le VIH1, en association avec d'autres antiviraux. Etude muticentrique de 159 malades : - AIDS 2000;14:1553-1561.
SIDA (principale) Actif contre le sida dû au VIH1, en association avec d'autres antiviraux.
Absorption
Pic plasmatique 1 heure après une prise orale. La prise d'aliments réduit le pic plasmatique mais pas la biodisponibilité.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 98%. Rapport LCR/plasma voisin de 0,4%.
Demi-Vie
La demi-vie d'élimination se situe entre 2 et 11 heures.
Métabolisme
Fortement métabolisée par le CYP3A.
Elimination
*Voie rénale : 50% de la dose sont éliminés dans les urines. 5% de la dose le sont sous forme inchangée. *Voie fécale : 44% de la dose sont éliminés dans les fèces.
Bibliographie
- Clin Ther 1998;20:2-25.
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