DELAVIRDINE MESILATE

Introduction dans BIAM : 17/10/1997
Dernière mise à jour : 2/5/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-[3-[(1-méthyléthyl)amino]pyridin-2-yl]-4-[[5-[(méthylsulfonyl)amino]-1H-indol-2-yl]carbonyl]pipérazine

    Ensemble des dénominations


    CAS : 147221-93-0 DCIMr : MESILATE DE DELAVIRDINE
    USAN : DELAVIRDINE MESYLATE
    autre dénomination : MESILATE DE DELAVIRDINE
    autre dénomination : METHANESULFONATE DE DELAVIRDINE
    bordereau : 3076
    code expérimentation : U-90152S
    dcim : mésilate de délavirdine
    rINNM : DELAVIRDINE MESILATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DELAVIRDINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIVIRAL (principale certaine)

    2. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

    4. INHIBITEUR NON NUCLEOSIDIQUE DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

    5. INHIBITEUR DU CYP 3A4 (principale certaine)
      - Clin Pharmacokinet 201;40:207-226

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse. En se fixant sélectivement et de manière non compétitive sur un site d'action différent de celui des inhibiteurs nucléosidiques, bloque la réplication de l'HIV1.
      Sans effet sur la transcriptase inverse de l'HIV2.
      Son activité inhibitrice vis à vis du CYP3A est à l'origine de nombreuses interactions médicamenteuses.

    Effets Recherchés

    1. ANTIVIRAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A VIH (principale)
      Actif sur le VIH1, en association avec d'autres antiviraux.
      Etude muticentrique de 159 malades :
      - AIDS 2000;14:1553-1561.

    2. SIDA (principale)
      Actif contre le sida dû au VIH1, en association avec d'autres antiviraux.

    Effets secondaires

    1. RASH (CERTAIN FREQUENT)

    2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    3. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    2. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat (communication interventriculaire).

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. GROSSESSE
      Tératogène chez le rat.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : douze cents milligrammes en 3 prises associées à d'autres antirétroviraux.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 98 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 2 à 11 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 50 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 44 % voie fécale

    Absorption
    Pic plasmatique 1 heure après une prise orale.
    La prise d'aliments réduit le pic plasmatique mais pas la biodisponibilité.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 98%.
    Rapport LCR/plasma voisin de 0,4%.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination se situe entre 2 et 11 heures.
    Métabolisme
    Fortement métabolisée par le CYP3A.
    Elimination
    *Voie rénale : 50% de la dose sont éliminés dans les urines. 5% de la dose le sont sous forme inchangée.
    *Voie fécale : 44% de la dose sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    - Clin Ther 1998;20:2-25.

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