ACETYLSALICYLATE BASIQUE D'ALUMINIUM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : ACETYLSALICYLATE D'ALUMINIUM
    autre dénomination : ALUMINIUM ACETYLSALICYLATE
    bordereau : 70
    sel ou dérivé : ACETYLSALICYLATE CARBONATE DE SODIUM
    sel ou dérivé : ACETYLSALICYLATE DE LYSINE
    sel ou dérivé : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANALGESIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Concentration efficace: 60 microgrammes par millilitre d'acide salicylique.
      Effet se développant 30 mns environ après une prise orale de 600 mg, et durant environ 3 heures.

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      A fortes doses: 2,4 à 4,8 grammes par jour.
      Concentration efficace: 150 à 350 microgrammes par ml d'acide salicylique.

    4. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    6. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      A faibles doses : 0.6 à 1.2 g/j.

    7. CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
      A faibles doses: 0,6 grammes par jour.

    8. ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A faibles doses: 1,2 à 2,4 grammes par jour.

    9. URICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses: 6 grammes par jour.

    10. HYPOPROTHROMBINEMIANT (secondaire certaine)
      A fortes doses: > à 7,2 grammes par jour chez l'adulte.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action analgésique : inhibition de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.
      Action anti-inflammatoire au stade aigü de l'inflammation.
      Stabilisation de la membrane lysosomiale, inhibition de l'action des médiateurs chimiques de l'inflammation.

      Action antipyrétique périphérique: vasodilatation et sudation provoquant une déperdition calorique importante sans modifier les causes de la fièvre.
      L'association à l'aluminium donnerait à la molécule d'acide acétylsalicylique une meilleure tolérance gastrique.

    2. secondaire
      Action antivitamine K à fortes doses.
      Action uricosuriques à fortes doses par inhibition de la sécrétion tubulaire proximale.
      Pour les faibles doses:
      Diminution de la fixation protéique plasmatique de l'acide urique et augmentation de la fraction libre ultrafiltrable par le glomérule.

      Action anti-agrégante plaquettaire:
      Inactivation de la prostaglandine GH synthétase de type I qui catalyse la première étape de la synthèse des prostaglandines par:
      - acétylation du groupe hydroxyl du résidu sérine en position 259 (SER 259).
      - inactivation de l'activité catalytique de la cyclo-oxygénase.
      - blocage de la synthèse de la prostaglandine G2, et diminution de la biosynthèse de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
      Acétylation de la prostaglandine G/H synthétase de type 2 qui convertit l'acide arachidonique en acide 15-hydroxyeicosatetraénoic à la place de la prostaglandine G2.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    2. ANTIPYRETIQUE (principal)

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    4. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)

    5. URICOSURIQUE (accessoire)

    6. SEDATIF (accessoire)

    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    2. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)

    3. FIEVRE (principale)

    4. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)

    5. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )

    2. NAUSEE (CERTAIN )

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN )

    4. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )

    5. GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )

    6. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARENCE EN VITAMINE C
      CONSOMMATION D'ALCOOL
      ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT

      Parfois silencieuses, surtout à fortes doses.

    7. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)

    8. ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Secondaire aux saignements occultes.

    9. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
      Perturbation quasi constante; une simple dose de 400 milligrammes peut perturber l'hémostase, une dose de 800 milligrammes double le temps de saignement d'un sujet normal pour une période de 4 à 7 jours.

    10. TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par effet antivitamine K aux doses supérieures à 7,2 grammes par jour chez l'adulte.

    11. HYPERPNEE (CERTAIN )
      Principalement augmentation de l'amplitude due à la stimulation des centres respiratoires par excès de CO2.

    12. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    13. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois accompagné de signes généraux.

    14. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)

    15. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)

    17. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    18. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    19. HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyroïdiennes.

    20. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DIABETE PREEXISTANT

    21. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour, chez l'adulte.

    22. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour, chez l'adulte.

    23. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses supérieures à 5 grammes par jour chez l'adulte.

    24. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour chez l'adulte.

    25. URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour, chez l'adulte.

    26. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )

    27. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour chez l'adulte.

    28. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour chez l'adulte.

    29. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour, chez l'adulte.

    30. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour, chez l'adulte.
      Cette perte de l'audition porte surtout sur les hautes fréquences.
      Les surdités définitives sont exceptionnelles.

    31. GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour chez l'adulte.

    32. TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour, chez l'adulte.

    33. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )

    34. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )

    35. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )

    36. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    1. RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
      Si doses fortes et traitement prolongé.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      DOSES ELEVEES

    2. GASTRITE

    3. HERNIE HIATALE

    4. ANTECEDENTS ALLERGIQUES

    5. ASTHME

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. REGIME DESODE
      Tenir compte du sodium contenu dans les préparations.

    8. TROUBLE DE L'HEMOSTASE

    9. THROMBOPENIE

    10. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Arrêt 7 jours avant.

    11. GROSSESSE

    12. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORMES EVOLUTIVES

    2. GASTRITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORMES SEVERES

    3. SYNDROME HEMORRAGIQUE

    4. HEMOPHILIE

    5. ALLERGIE AUX SALICYLES
      Allergie connue aux salicylés, pouvant s'étre manifestée par un asthme ou un syndrome de Widal après prise d'aspirine.

    6. NOUVEAU-NE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement de la douleur:
    - chez l'adulte:
    Trois cent soixante à sept cent vingt milligrammes toutes les 2 ou 3 heures, à déliter.
    - chez l'enfant jusqu'à 30 mois:
    Cent vingt à deux cent quarante milligrammes par jour.
    - chez l'enfant de 30 mois à 15 ans:
    Deux cent quarante milligrammes à deux mille quatre cents milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie orale dans les états inflammatoires (RAA, arthrite rhumatoïde):
    - chez l'adulte:
    Deux mille quatre cents à quatre mille huit cents milligrammes (2,4 à 4,8 g) par jour en quatre prises.
    - Chez l'enfant:
    Cent vingt à cent cinquante milligrammes par kilo et par jour.

    Usage généralement déconseillé chez les sujets allergiques et chez les asthmatiques.
    Utiliser avec prudence chez les sujets ayant des antécédents digestifs, en cas de traitement associé, tenir compte des interactions éventuelles.
    Posologie très rigoureuse chez l'enfant, les doses toxiques étant proches des doses thérapeutiques.
    En cas de traitement prolongé, effectuer au préalable un bilan clinique, digestif et biologique (NFS, Coagulation).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.28 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - ELIMINATION voie sudorale
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Sous forme d'acide acétylsalicylique après hydrolyse.
    Résorbé surtout au niveau intestinal, du fait du taux d'hydrolyse plus élévé en milieu alcalin.
    Résorption comparable à celle de l'acide acétylsalicylique, mais plus lente.
    Répartition
    Dans tout l'organisme.
    Passe dans le lait: 0,5% de la dose ingérée par la mère passe dans le lait.
    Traverse la barrière foetoplacentaire.
    Liaison aux protéines plasmatiques: 50 A 90%,en donnant de l'acétylalbumine et de l'acide salicylique.
    Demi-Vie
    0,28 heures:
    Demi-vie moyenne de l'acide acétylsalicylique, après injection IV rapide de 1 gramme.
    Demi-vie dose-dépendante:
    Demi-vie plasmatique de l'acide salicylique:
    - chez l'adulte: 3 à 6 heures aux doses habituelles.
    15 à 30 heures aux fortes doses.
    - chez l'enfant:
    15 à 30 heures à Ph urinaire acide.
    Variable selon le débit urinaire à PH urinaire alcalin.
    Métabolisme
    Hydrolyse dans le tube digestif faible en milieu acide gastrique, et maximum en milieu alcalin intestinal, donnant de l'acide acétylsalicylique libre.
    Hydrolyse plasmatique rapide et totale de l'acide acétylsalicylique en acide salicylique moins actif.
    Inactivation hépatique par transformation en acide salicyurique, en acide gentisique et en dérivés glycuroconjugués.
    Mécanismes quantitativement limités expliquant le métabolisme dose-dépendant.
    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination plus lente que celle de l'aspirine.
    Sous forme d'acide salicylique et de métabolites, en proportions variables delon l'état pathologique du sujet, la dose ingérée et le PH urinaire.
    A Ph alcalin: jusqu'à 85% d'acide salicylique;
    A PH acide: Beaucoup moins, jusqu'à 5% d'acide salicylique.
    La quantité excrétée par le rein dépend aussi de l'état pathologique, de la dose ingérée, et du Ph urinaire:
    -A Ph 6: 10% de la dose ingérée;A Ph 8: 80% de la dose ingérée.

    Voie biliaire:
    Selon le Ph urinaire:
    -A Ph 6 : 90% de la dose ingérée.
    -A Ph 8: 20% de la dose ingérée.

    Sueur.

    Bibliographie

    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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