NAFARELINE ACETATE
NAFARELINE ACETATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
5-OXO-L-PROPYL-L-HISTIDIL-L-TRYPTOPHYL-L-SERYL-L-TYROSYL-3- (2-NAPHTYL)-D-ALANYL-L-LEUCYL-L-ARGINYL-L-PROPYL-GLYCINAMIDEACETATE,(SEL) HYDRATE.Ensemble des dénominations
autre dénomination : RS94991
bordereau : 2881Classes Chimiques
Molécule(s) de base : NAFARELINE
- ANALOGUE DE LA LH-RH (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Analogue de synthèse de la LH-RH naturelle.
Après une phase transitoire de stimulation de la secrétion des gonadotrophines hypophysaires, bloque leur secrétion , entrainant une diminution de la steroïdogénèse gonadique.
Ce blocage de l’axe hypothalamo-hypophysaire est réversible à l’arrêt du traitement.
- ANTAGONISME DE L’EFFET DES HORMONES SEXUELLES (principal)
- ENDOMETRIOSE (principale)
Génitale et extra génitale.
Le traitement à dose standard pendant 4 semaines suivi d’un traitement à demi-dose pendant 20 semaines est aussi efficace et mieux supporté que le traitement à dose standard pendant 24 semaines :
– Fertil Steril 2000;73:799-824.
- BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DU VAGIN (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )
Chez les femmes préménopausiques - DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
- VOLUME MAMMAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- OSTEOPOROSE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - IRRITATION NASALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRA-NASALE - PARESTHESIE (A CONFIRMER )
Un cas de paresthésies de la face et du cou, 15 minutes après administration nasale :
– Fertil Steril 1991;56:357-358. - KALIEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Un cas sévère, après 8 semaines de traitement, lentement réversible à l’arrêt :
– Lancet 1996;347:333.
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- GROSSESSE
Risque d’avortement. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles, par jour et par voie nasale :
– Quatre cents à huit cents microgrammes par jour en deux pulvérisations. L’administration doit toujours être biquotidienne.
– Le traitement doit être commencé dans les 5 premiers jours du cycle et poursuivi
sans interruption pendant au maximum 6 mois.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
La dégradation dans le tube digestif rend cette substance inutilisable par voie orale.
Biodisponibilité après administration intra-nasale voisine de 3%.
Pic plasmatique 30 mn après administration.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques: 78 à 84%, principalement sur l’albumine.
Demi-Vie
3 h.
Métabolisme
Dégradé par les peptidases.
Elimination
Voie rénale:
50% de la dose résorbée sont éliminés par les urines.
Voie fécale.
Bibliographie
– Drugs 1990;39:523-551.
– Med Letter 1990;12:109-110.
– N Engl J Med 1987;317:599-604.
– Lettre du Pharmacologue 1992;6,4:94-95.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- SYNAREL (ANGLETERRE)
- SYNAREL (CANADA)
- SYNAREL (IRLANDE)
- SYNAREL (USA)
- SYNARELA (DANEMARK)
- SYNARELA (PAYS-BAS)