MEFLOQUINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/5/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DL-érythro-alpha-2-piperidyl-2,8-bis(trifluorométhyl)-4-quinolineméthanol monochlorhydrate

  Ensemble des dénominations

  BANM : MEFLOQUINE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 51773-92-3
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE MEFLOQUINE
  
  USAN : MEFLOQUINE HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE MEFLOQUINE
  
  bordereau : 2564
  
  code expérimentation : Ro-21-5998/001
  
  dcim : chlorhydrate de méfloquine
  
  rINNM : MEFLOQUINE HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • FLUOR DERIVE
  • PIPERIDINE
  • QUINOLEINE

  Molécule(s) de base : MEFLOQUINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPARASITAIRE (principale certaine)
  3. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
  4. ANTIPALUDEEN DE SYNTHESE (principale certaine)
  5. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
     Actif au stade intra-érythrocytaire.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Reste à préciser.
     Actif sur les souches multi-résistantes à d’autres médicaments.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPALUDEEN (principal)
  3. PLASMODIUM FALCIPARUM (principal)
  4. PLASMODIUM VIVAX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. PALUDISME (principale)
     – N Engl J Med 1996;335:800-806.
     Doit être réservé au traitement préventif et curatif des formes chloroquinorésistantes. Existence de souches résistantes à la méfloquine, en particulier en Asie du sud-est.
     L’association à la méfloquine d’une artémisine (artésunate) augmenterait son efficacité et diminuerait la fréquence des résistances :
     – Lancet 2000;356:297-302.
  3. PALUDISME(PREVENTION) (principale)
     Traitement préventif du paludisme lors des séjours de courte durée (3 à 4 semaines) dans les zones d’endémie à P. falciparum résistant aux antipaludéens habituels.
     145000 voyageurs traités par diférents antipaludéens :
     – Lancet 1993;341:1299-1303.
     Essai randomisé chez des soldats indonésiens (méfloquine versus doxycycline). Les 2 produits ont la même efficacité et une bonne tolérance :
     – Ann Intern Med 1997;126:963-972.
     Meta-analyse de 10 essais:
     L’efficacité est contrebalancée par la fréquence des effets secondaires; la mefloquine doit être réservée aux séjours dans les pays à haut risque de chloroquinorésistance:
     – BMJ 1997;315:1412-1417.
     Revue de cette indication:
     – Med Hyg 1998;56:1095-1110.
     L’association à l’artésunate en traitement précoce réduit l’incidence des accès à Plasmodium falciparum et la résistance à la méfloquine. Etude de cohorte de 13 ans en Thaïlande:
     – Lancet 2000;356:297-302

  Effets secondaires

  2. BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
  3. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
     Un cas de trouble de conduction auriculoventriculaire décrit, réversible à l’arrêt du traitement :
     – Lancet 1997;349:101-102.
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  6. PRURIT (CERTAIN RARE)
     Etude néerlandaise sur 104 sujets :
     – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
  7. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  8. VASCULARITE CUTANEE (A CONFIRMER )
     Vascularite cutanée leucocytoclasique, un cas décrit, un cas rapporté :
     – Ann Intern Med 1995;123:894.
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Dans 20% des cas, pour une dose supérieure à 25 mg/kg.
      Etude néerlandaise sur 104 sujets :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Dans 20% des cas, pour une dose supérieure à 25 mg/kg.

  12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  13. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  14. TRANSAMINASES(