BETAXOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de [[(cyclopropylméthoxy)-2 éthyl]-4 phénoxy]-1 isopropylamino-3 propanol-2

    Ensemble des dénominations

    BANM : BETAXOLOL HYDROCHLORIDE
    CAS : 63659-19-8
    USAN : BETAXOLOL HYDROCHLORIDE
    bordereau : 2636
    code expérimentation : ALO-1401-02
    code expérimentation : SL-75212-10
    rINNM : BETAXOLOL HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BETAXOLOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste beta adrénergique possédant une importante sélectivité pour les récepteurs bêta 1.
      Pas d'activité sympathomimétique intrinsèque.
      Peu ou pas d'activité stabilisante de membrane.
      Baisse de l'activité rénine plasmatique.
      Réduction modérée de la sécrétion lacrymale par les corps ciliaires:
      - Drugs and aging 1992;2:208-221.

    2. secondaire
      N'entraîne que peu ou pas de perturbations de la glycorégulation.
      Faible réduction de la force contractile myocardique, appréciée par le rapport temps de contraction isométrique/temps d'éjection systolique:
      - Br J Clin Pharmacol 1980;10:41.
      Le mécanisme de l'activité antihypertensive reste à préciser.

    Effets Recherchés

    1. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
      Glaucome à angle ouvert :
      - Arch Ophtalmol 1986;104:46-48.
      - Drugs of today 1986;22:213-219 (REVUE).
      - Am J Ophtalmol 1986;101:535-541.

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    3. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)

    4. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Peut parfois nécessiter une diminution de la posologie ou un arrêt du traitement.

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas d'insuffisance cardiaque grave, après instillation d'un collyre :
      - Arch Ophtalmol 1987;105:320.

    6. TROUBLE VASOMOTEUR (CERTAIN RARE)
      Quelques troubles vasomoteurs des extrémités ont été signalés, à type de sensation de froid, de paresthésies.

    7. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    9. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas:
      - Contact Dermatitis 1993;28:121-122.

    10. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    11. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      La surveillance du bilan hépatique au cours des essais cliniques a mis en évidence quelques élévations isolées et modérées des transaminases.

    13. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      La surveillance du bilan hépatique au cours des essais cliniques a mis en évidence quelques élévations isolées et modérées des phosphatases alcalines.

    14. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    15. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    16. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    17. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)

    18. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois sévère, un cas rapporté après l'administration de collyre :
      - Am J Ophtalmol 1986;102:275.

    19. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
      Lié à l'effet vasomoteur.

    20. SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN TRES RARE)
      Par diminution de la sécrétion lacrymale.

    21. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASTHME

      Cinq cas, après administration par voie oculaire (collyre) :
      - J Ophtalmol 1986;102:274.

    22. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN )

    23. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas après une seule utilisation du collyre chez un sujet âgé :
      - N Engl J Med 1989;321:1342.

    24. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas associé à une péricardite chez un patient âgé.
      - Western J Med 1997;167:106-109.

    25. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      - N Engl J Med 2000;342:905-912.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes chez le rat et le lapin.

    2. TOXICITE PERINATALE
      Chez le nouveau-né de mère traitée, possibilité de bradycardie, insuffisance cardiaque, détresse respiratoire.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Ne jamais interrompre brutalement un traitement bêta bloquant, surtout chez les patients souffrant d'angor.

    2. ASTHME
      Utiliser avec prudence, uniquement dans les formes d'asthme modérées, à posologie initiale faible.

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
      Utiliser avec prudence, uniquement dans les formes bien compensées par un traitement digitalodiurétique.

    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE

    5. ARTERIOPATHIE DES MEMBRES INFERIEURS

    6. PHEOCHROMOCYTOME

    7. DIABETE
      Les signes d'alerte de l'hypoglycémie sont modifiés par le traitement bêta bloquant.

    8. INSUFFISANCE RENALE

    9. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.Possibilité d'effets indésirables chez le nouveau-né.

    10. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

    11. ANESTHESIE GENERALE

    Contre-Indications

    1. ASTHME

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Du 2ème et 3ème degré non appareillés.

    4. BRADYCARDIE
      Inférieure à 50 battements par mn.

    5. SYNDROME DE RAYNAUD

    6. HYPERSENSIBILITE
      Au betaxolol, ou à tout autre produit ayant provoqué un choc anaphylactique.

    7. GROSSESSE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - OCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale, chez l'adulte:
    - dans l'hypertension:
    Vingt milligrammes par jour en une prise.
    - dans le glaucome chronique:
    Deux gouttes deux fois par jour d'une solution à 0,25% ou à 0,5% .

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 16 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION URINE

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité voisine de 80 à 90%; très faible effet de premier passage hépatique.
    Taux plasmatiques maxima d'environ 50 à 75 ng/ml, 2 à 4 heures après administration de 20 mg per os.
    Taux plasmatique voisin de 16 ng/ml 24 h après administration de 20 mg per os.
    Une action bradycardisante peut persister 24h après administration per os.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 50%
    Importante concentration salivaire.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    16 heures.
    Allongée en cas d'insuffisance rénale.
    Elimination
    Rein
    Moins de 10% de la dose administrée est retrouvé sous forme inchangée dans les urines des 24h.
    Lait.

    Bibliographie

    Références générales:
    - Inpharma 1983;397:19*
    - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294 (PHACI*).
    - Drugs 1990;40:70-90 (UTILISATION EN OPHTALMOLOGIE).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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