CLOXAZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/5/1999
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-10 (CHLORO-2 PHENYL)-11B TETRAHYDRO-2,3,7,11B 5H-OXAZOLO[3,2-D] [BENZODIAZEPINE-1,4]ONE-6

    Ensemble des dénominations


    CAS : 24166-13-0 DCF : CLOXAZOLAM
    DCIR : CLOXAZOLAM
    code exp�rimentation : CS 370
    rINN : CLOXAZOLAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du r�cepteur aux Benzodiaz�pines (BZD). Ce r�cepteur fait partie d'une structure tripartite compos�e d'un canal chlore, du r�cepteur aux BZD et d'un r�cepteur GABA. L'occupation du r�cepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du r�cepteur GABA , ce qui augmente la fr�quence d'ouverture du canal chlore et la p�n�tration des ions chlore � travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit� de d�charge du neurone.
      Les r�cepteurs centraux (r�gion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activit�s s�datives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqu�s les r�cepteurs de la moelle �pini�re.

    Effets Recherchés

    1. ANXIOLYTIQUE (principal)

    2. TRANQUILLISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Anxi�t� g�n�ralis�e, anxi�t� au cours des n�vroses.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    2. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    5. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Par analogie avec les autres benzodiaz�pines.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Analogue au diazepam.

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arr�t progressif pour pr�venir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxi�t�, c�phal�e, myalgie, tension musculaire, irritabilit�, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    3. MYASTHENIE

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque t�ratog�ne non �valu�.

    6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n�.

    7. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle ,chez l'adulte , par voie orale:
    Deux � quatre milligrammes par jour en 2 � 4 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 65 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie f�cale
    - 3 - ELIMINATION voie r�nale

    Absorption
    Apr�s administration par voie orale, le produit intact n'est pas d�celable dans le plasma : apparition d'un m�tabolite actif : le chloro-N-demethyldiazepam, au bout d'une heure, et son taux plasmatique maximum est obtenu environ 3 heures apr�s la prise.
    Répartition
    Obtention d'un �tat d'�quilibre au bout de 8 jours .
    Taux plasmatique proche de 25 ng par ml.
    Demi-Vie
    (65.00)
    1/2 vie du chloro-N-demethyldiazepam proche de 65 heures.
    Métabolisme
    Principalement en chloro-N-demethyldiazepam, m�tabolite actif.
    Elimination
    Fec�s
    Elimination principalement biliaire.
    Urine
    88% de la dose est �limin� par les urines.

    Bibliographie

    - Arzneim Forsch 1972;22:884-891.
    - Psychopharmacology 1977;52:17-23.
    - Therapie 1980;35:533-543.

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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