CLOXAZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/5/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CHLORO-10 (CHLORO-2 PHENYL)-11B TETRAHYDRO-2,3,7,11B 5H-OXAZOLO[3,2-D] [BENZODIAZEPINE-1,4]ONE-6

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 24166-13-0
  DCF : CLOXAZOLAM
  
  DCIR : CLOXAZOLAM
  
  code expérimentation : CS 370
  
  rINN : CLOXAZOLAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE
  • OXAZOLO[3,2-D]BENZODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  5. MYORELAXANT (principale certaine)
  6. SEDATIF (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
     Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

  Effets Recherchés

  2. ANXIOLYTIQUE (principal)
  3. TRANQUILLISANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
     Anxiété généralisée, anxiété au cours des névroses.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  3. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     PRISE D’ALCOOL
  4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  6. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
     Par analogie avec les autres benzodiazépines.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Analogue au diazepam.

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrêt progressif pour prévenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  4. MYASTHENIE
  5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tératogène non évalué.
  7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.
  8. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle ,chez l’adulte , par voie orale:
  Deux à quatre milligrammes par jour en 2 à 4 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  65
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Après administration par voie orale, le produit intact n’est pas décelable dans le plasma : apparition d’un métabolite actif : le chloro-N-demethyldiazepam, au bout d’une heure, et son taux plasmatique maximum est obtenu environ 3 heures après la prise.
  
  Répartition
  Obtention d’un état d’équilibre au bout de 8 jours .
  Taux plasmatique proche de 25 ng par ml.
  
  Demi-Vie
  (65.00)
  1/2 vie du chloro-N-demethyldiazepam proche de 65 heures.
  
  Métabolisme
  Principalement en chloro-N-demethyldiazepam, métabolite actif.
  
  Elimination
  Fecès
  Elimination principalement biliaire.
  Urine
  88% de la dose est éliminé par les urines.
  

  Bibliographie

  – Arzneim Forsch 1972;22:884-891.
  – Psychopharmacology 1977;52:17-23.
  – Therapie 1980;35:533-543.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BETAVEL (ESPAGNE)
  • ENADEL (JAPON)
  • LUBALIX (SUISSE)
  • OLCADIL (SUISSE)
  • OLCADIL (PORTUGAL)
  • SEPAZON (JAPON)
  • TOLESTAN (ARGENTINE)

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