NELFINAVIR MESILATE

Ensemble des dénominations

Molécule(s) de base : NELFINAVIR
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000

1. ANTIVIRAL (principale certaine)

2. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)

3. INHIBITEUR DE LA HIV-1 PROTEASE (principale certaine)

4. ANTIPROTEASE (principale certaine)

5. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C19 (principale certaine)

6. SUBSTRAT DU CYP 2C19 (principale certaine)

7. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
   Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

8. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
   Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

1. principal
   Bloque la r�plication virale en inhibant de mani�re comp�titive la prot�ase virale qui permet le clivage des pr�curseurs viraux en prot�ines virales matures et infectieuses. Cette activit� s'exerce sans affecter les prot�ases humaines.
   Possibilit� d'�mergence de souches r�sistantes de VIH.

1. ANTIVIRAL (principal)

1. INFECTION A VIH (principale)
   Essai pilote chez 57 enfants.
   L'association efavirenz/nelfinavir/inhibiteur de la transcriptase inverse est le plus souvent bien tol�r�e et a un effet antiviral puissant :
   - N Engl J Med 1999;341:1874-1881.

2. SIDA (principale)

1. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
   Atteindrait plus de 30% des patients. Pourrait �tre li�e � une malabsorption des graisses :
   - Am J Health Syst Pharm 2000;57:1177-1178.

2. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

3. NAUSEE (CERTAIN RARE)

4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

5. RASH (CERTAIN RARE)

6. URTICAIRE (CERTAIN )
   Urticaire g�n�ralis�: 3 cas 8 � 10 jours apr�s l'instauration du traitement; r�versible en 4 � 6 jours; les 3 patients ont �t� ensuite d�sensibilis�s avec succ�s:
   - J Allerg Clin Immunol 1998;102:875-876.

7. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

8. CPK(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

9. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)

10. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
    N�cessite un contr�le de la glyc�mie avant l'instauration du traitement, puis tous les 3 mois durant la premi�re ann�e:
    - Pharmacotherapy 1999;19:114-117.

11. DIABETE (A CONFIRMER )
    Lettre envoy�e par la FDA aux praticiens (incidence<1%), le d�lai moyen d'apparition est de 76 jours :
    - Reactions 1997;656:3.
    Un cas d�butant apr�s deux semaines de traitement; le m�canisme pourrait �tre une inhibition des prot�ases convertissant la proinsuline en insuline:
    - Ann Intern Med 1997;127:947-948.
    Etude sur 67 patients trait�s par diff�rents inhibiteurs de prot�ases montrant une r�duction de la tol�rance au glucose et une r�sistance � l'insuline :
    - AIDS 1998;12:F167-F173.

12. DIABETE(DESEQUILIBRE) (A CONFIRMER )
    Un cas :
    - Ann Pharmacother 1998;32:609-610.

13. LIPODYSTROPHIE (A CONFIRMER )
    Plus fr�quente et plus s�v�re en cas de traitement associant 2 antiprot�ases (atrophie graisseuse dans toutes les r�gions du corps sauf l'abdomen) :
    - AIDS 1998;12:F51-F58.
    Autres r�f�rences:
    - Clin Infect Dis 1998;27:65-67 et 218-220.
    Trouble de la r�partition des graisses: plus abondante au niveau du tronc et moins abondante au niveau des membres et du visage; pas de cons�quences m�taboliques graves connues:
    - Prescrire 1998;18:766-767.
    L'apparition de lipodystrophies pourrait �tre , selon certains auteurs, d�es � l'infection par le VIH, et � l'allongement de la survie sous inhibiteurs de prot�ases:
    - BMJ 1999;318:122.
    - J Clin Endocrinol Metab 1999 ; 84 : 1925-1931.
    Traitement par la somatropine des lipodystrophies survenues chez des sid�ens trait�s par les inhibiteurs des prot�ases. Activit� mise en �vidence chez 10 patients, apr�s un traitement de 12 semaines par 6 mg/jour :
    - AIDS 1999;13:2099-2103.

14. HYPERCHOLESTEROLEMIE (CERTAIN )
    - Infection 1999;27:77-81.

15. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas d'aggravation d'une neuropathie pr�existante:
    - Infection 1998;26:252.

16. BRADYCARDIE JONCTIONNELLE (A CONFIRMER )
    Un cas � trois occasions chez un m�me patient :
    - Clin Infect Dis 1999 ; 29 : 449-450.

17. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )
    Les inhibiteurs de prot�ase pourraient augmenter le risque de thrombose veineuse profonde et d'embolie pulmonaire :
    - Am J Med 1999;107:624-626.

18. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
    Le risque pourrait �tre accru d'un facteur 5. Le r�le des facteurs de risque pr�existants reste � �valuer :
    - AIDS 1999;13:1796-1797.

1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

2. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
   Etude chez le rat.

1. NON

1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
   R�duire la posologie.

2. HEMOPHILIE
   L'incidence des accidents h�morragiques serait accrue.

3. DIABETE

1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

2. GROSSESSE
   Information manquante.

3. ALLAITEMENT
   Information manquante.

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