RIZATRIPTAN BENZOATE

Introduction dans BIAM : 17/1/2000
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    benzoate de N,N-diméthyl-2-[5-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)méthyl]-1H-indol-3-yl]éthanamine

    Ensemble des dénominations

    BANM : RIZATRIPTAN BENZOATE
    CAS : 145202-66-0
    DCIMr : BENZOATE DE RIZATRIPTAN
    USAN : RIZATRIPTAN BENZOATE
    autre dénomination : BENZOATE DE RIZATRIPTAN
    bordereau : 3149
    code expérimentation : MK-0462
    code expérimentation : MK-462
    rINNM : RIZATRIPTAN BENZOATE
    sel ou dérivé : NARATRIPTAN
    sel ou dérivé : SUMATRIPTAN
    sel ou dérivé : ZOLMITRIPTAN

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : RIZATRIPTAN

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIMIGRAINEUX (principale certaine)

    2. VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)

    3. AGONISTE DE LA SEROTONINE (principale certaine)

    4. AGONISTE DES RECEPTEURS 5HT1 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste sélectif des récepteurs 5HT1B/1D. L'activité thérapeutique est attribuée à la constriction, via les récepteurs post-synaptiques 5HT1B, des vaisseaux intracrâniens extracérébraux dilatés au cours de la crise de migraine et à l'inhibition, via les récepteurs 5HT1D, de la libération par voie nerveuse trigéminée de neuropeptides vasoactifs impliquées dans l'inflammation neurogénique. Ne possèderait que peu d'effet vasoconstricteur périphérique notamment au niveau coronaire.

    Effets Recherchés

    1. ANTIMIGRAINEUX (principal)

    2. VASOCONSTRICTEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Efficace en particulier contre les migraines menstruelles. Etude randomisée de 335 femmes :
      - Obstet Gynecol 2000;96:237-242.

    Effets secondaires

    1. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    3. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)

    4. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )

    5. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN )

    6. PALPITATION (CERTAIN )

    7. TACHYCARDIE (CERTAIN )

    8. RIGIDITE MUSCULAIRE (CERTAIN )

    9. NAUSEE (CERTAIN )

    10. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )

    11. VOMISSEMENT (CERTAIN )

    12. CEPHALEE (CERTAIN )

    13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )

    14. PARESTHESIE (CERTAIN )

    15. DIARRHEE (CERTAIN )

    16. DYSPEPSIE (CERTAIN )

    17. SOIF (CERTAIN )

    18. DOULEUR LOCALE (CERTAIN )
      Douleur dans le cou.

    19. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN )

    20. INSOMNIE (CERTAIN )

    21. TREMBLEMENT (CERTAIN )

    22. ATAXIE (CERTAIN )

    23. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )

    24. DYSPNEE (CERTAIN )

    25. GENE PHARYNGEE (CERTAIN )

    26. PRURIT (CERTAIN )

    27. HYPERSUDATION (CERTAIN )

    28. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )

    29. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN )

    30. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)

    31. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. SUJET AGE
      Information manquante.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. GROSSESSE
      Information manquante.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante dans l'espèce humaine.
      Chez le rat, excrétion importante dans le lait.

    4. ENFANT
      Information manquante.

    5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    8. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)

    9. ACCIDENT ISCHEMIQUE TRANSITOIRE(ANTECEDENT)

    10. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    11. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE

    12. ARTERIOPATHIE PERIPHERIQUE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : dix milligrammes en traitement curatif de la crise.
    Cette dose peut être renouvelée une fois après un délai d'au moins 2 heures. Ne pas dépasser 2 doses au total par 24 heures.
    La posologie doit être réduite à 5 mg par prise lors de l'administration de propranolol, dont la prise doit être espacée de 2 heures, et chez des patients ayant une insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée.
    L'efficacité chez des patients âgés de plus de 65 ans et chez l'enfant n'a pas été évaluée.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 14 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION 80 % voie rénale
    - 5 - ELIMINATION 10 % voie fécale

    Absorption
    Complètement résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique voisin de 20 mg/ml une heure après une prise de 10 mg.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 45% due à un effet de premier passage hépatique.
    La biodisponibilité est fortement accrue par la prise de propranolol qui inhibe le métabolisme du rizatriptan. La prise d'aliments retarde mais ne diminue pas la résorption.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 14%.
    Passe dans le lait (étude chez le rat).
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
    Métabolisme
    Métabolisé principalement par désamination oxydative par la monoamine oxydase de type A en un métabolite inactif.
    Formation de métabolites mineurs dont l'un le N-monodesméthyl-rizatriptan, possède une activité similaiire à la molécule mère.
    Elimination
    *Voie rénale : 80% de la dose sont éliminés dans les urines principalement sous forme métabolisée. 15% sont éliminés inchangés.
    *Voie fécale : 10% de la dose sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    - Headache 1998;38:281-287.
    - Headache 1999;39:Suppl1:S9-S15.
    - Headache 1999;39:264-269.
    - Headache 1999;39,Suppl1:S16-S18.
    - Exp Opin Invest Drugs 1999;8:671-685.
    - Drug CNS 1999;12:403-417.
    - Drugs 1999;58:699-723.
    - Neurology 2000;55,suppl 2.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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