THIETHYLPERAZINE DIMALEATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/1/1998
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  maléate de 2-éthylthio-10-[3-(4-méthylpipérazin-1-yl)-propyl]phénothiazine

  Ensemble des dénominations

  BANM : THIETHYLPERAZINE MALEATE
  
  CAS : 1179-69-7
  
  DCIMr : MALEATE DE THIETHYLPERAZINE
  
  USAN : THIETHYLPERAZINE MALEATE
  
  autre dénomination : MALEATE DE THIETHYLPERAZINE
  
  bordereau : 321
  
  code expérimentation : GS-95
  
  code expérimentation : NSC-130044
  
  rINNM : THIETHYLPERAZINE MALEATE

  Classes Chimiques

  • MALEATE
  • PHENOTHIAZINES
  • PIPERAZINE

  Molécule(s) de base : THIETHYLPERAZINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
  4. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
  5. ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Pas d’action corticale directe.
     Hypothermiant par dépression de l’hypothalamus, de mécanisme adrénolytique.
     Provoque une indifférence émotionnelle par action sur le système limbique.
     Syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs au niveau des noyaux gris centraux.
     Action sur la formation réticulée: diminution de l’influence activatrice sur le cortex: sédation de nature antiadrénergique, et révélation des effts inhibiteurs normaux d’origine sinocarotidienne et vagale.
     Myorelaxant par inhibition de l’action régulatrice de la formation réticulée descendante et dépression des réflexes polysynaptiques.
  3. secondaire
     Dépression au niveau des chémorecepteurs de la Trigger Zone.
     Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires: hypotension, dûe également à une diminution des résistances périphériques.
     Effets endocriniens: libération initiale de TSH et d’ACTH, puis inhibition de la sécrétion de stimulines hypophysaires.
     Augmente la sécrétion de LTH.

  Effets Recherchés

  2. ANTIEMETIQUE (principal)
  3. ANTIVERTIGINEUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. VERTIGE (principale)
  3. NAUSEE (principale)

  Effets secondaires

  2. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
     – Concours Med 1989;111:1171-1176.
  3. SOMNOLENCE (CERTAIN )
  4. ANOREXIE (CERTAIN )
  5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
  6. VERTIGE (CERTAIN )
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN )
  8. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN )
  9. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
  10. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  12. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  13. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
  14. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l’arrêt d’un traitement au long cours.
  15. DYSTONIE AIGUE (CERTAIN )
      Quatre cas aparaissant chez des enfants dés le début du traitement et cède lors de l’administration de diphénhydramine :
      – Pediatrics 1979;64,6:955.

  Précautions d’emploi

  2. ANESTHESIE GENERALE
  3. ALLAITEMENT
     Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.

  Contre-Indications

  2. GLAUCOME A ANGLE FERME
  3. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – RECTALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles chez l’adulte :
  – Voie orale : dix à trente milligrammes par jour.
  – Voie rectale : dix à trente milligrammes par jour.
  .
  Posologie progressive et fractionnée.
  Ne pas administrer aux enfants en-dessous de 15 ans.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Bonne résorption par le tube digestif.
  
  Répartition
  Cycle entérohépatique: répartition dans tous les organes;
  Concentrations maximales dans les poumons, le foie, la rate; les surrénnales.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Sulfoxydation, déalkylation du groupe dialkylamino Hydroxylation sur noyaux et glucuroconjugaison.
  Oxydation du groupe dialkylamino en N-oxyde.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Voie fécale.
  Voie biliaire.
  Elimination par ces 3 voies sous forme de nombreux métabolites.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • NORZINE (USA)
  • TORECAN (BELGIQUE)
  • TORECAN (PAYS-BAS)
  • TORECAN (ANGLETERRE)
  • TORECAN (ALLEMAGNE)
  • TORECAN (SUISSE)
  • TORECAN (USA)
  • TORECAN (ITALIE)
  • TORECAN (ESPAGNE)

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