MONTELUKAST SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/5/1998
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide 2-[1[[[(R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)thnyl]phnyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-mthylthyl)phnyl]propyl]sulfanyl]mthyl]cyclopropyl]actique

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 151767-02-1
  DCIMr : MONTELUKAST SODIQUE
  
  bordereau : 3106
  
  code exprimentation : MK-476
  
  dcim : montlukast sodique
  
  sel ou driv : ZAFIRLUKAST

  Molécule(s) de base : MONTELUKAST

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTAGONISTE DES RECEPTEURS AUX LEUCOTRIENES (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste comptitif et slectif des leucotrines D4 et E4. S’oppose la bronchoconstriction induite par diffrents stimuli.
     Rduit l’infiltration cellulaire au niveau des voies ariennes.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME (principale)
     Essai randomis versus placebo positif chez 681 malades :
     – Arch Intern Med 1998;158:1213-1220.
     Essai randomis dans l’asthme chronique: efficacit suprieure au placebo, mais lgrement infrieure la bclomthasone inhale :
     – Ann Intern med 1999;130:487.
     Plus efficace que le salmtrol contre la bronchoconstriction d’effort :
     – J Allergy Clin Immunol 1999;104:547-553.
     Dans l’asthme chronique l’association loratadine-montlukast est plus efficace que le montlukast seul. Essai randomis :
     – Arch Intern Med 2000;160:2481-2488.
  3. ASTHME A DYSPNEE CONTINUE (principale)
     Formes modres insuffisamment contrles par les traitements locaux (corticodes ou bta-mimtiques).
  4. ASTHME D’EFFORT(PREVENTION) (principale)
     Essai randomis versus placebo : le montlukast protge significativement contre l’asthme d’effort :
     – N Engl J Med 1998;339:147-152.
     Essai randomis comparant montlukast per os versus salmtrol inhal. L’efficacit du montlukast persisterait plusieurs semaines la diffrence du salmtrol :
     – Ann Intern Med 2000;132:97-104.
  5. ASTHME DE L’ENFANT (principale)
     Efficacit dmontre dans l’asthme chez l’enfant de 6 14 ans la dose de 5 mg/jour (tude multicentrique sur 336 enfants) , utilisable en tablettes mcher de 5 mg, augmente en moyenne de 8% le peak flow :
     – JAMA 1998;279:1181-1186.
     Revue de cette indication :
     – Drugs 2000;59(suppl 1):1-45.
  6. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) ( confirmer)
     Etude ouverte de 17 patients pendant 3 mois. Rduction de la frquence des crises svres mais non des autres :
     – Headache 2000;40:158-163.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  4. OEDEME (CERTAIN )
     50 cas rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
     – FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  5. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
     15 cas rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
     – FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  6. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN )
     10 cas rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne: (oedeme de Quincke ou urticaire)
     – FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  7. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
     1 cas aprs 4 mois de traitement :
     – Thorax 1999;54:558-560.
  8. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN )
     7 cas rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
     – FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  9. TREMBLEMENT (CERTAIN )
     5 cas rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
     – FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  10. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
      5 cas rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
      – FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  11. VERTIGE (CERTAIN )
      4 cas rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
      – FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  12. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN )
      3 cas rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
      – FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  13. GLOMERULONEPHRITE (A CONFIRMER )
      Un cas associ une osinophilie aprs 4 mois de traitement :
      – Nephrol Dial Transplant 2000;15:1054-1055.
  14. SYNDROME DE CHURG ET STRAUSS (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit chez un patient de 72 ans n’ayant pas utilis de corticodes durant les 3 mois prcdents :
      – Thorax 2000;55:805-806.
      Ne serait pas la cause directe du syndrome qui serait plutt sous-jacent et dmasqu par l’arrt du traitement :
      – Chest 2000;117:708-713
  15. ERYTHEME NOUEUX (A CONFIRMER )
      Un cas chez un homme ayant prsent la mme raction un an auparavant la suite d’une prise de zileuton (mdicament de l’asthme chronique) :
      – Mayo Clin Proc 2000;75:643-645.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Adulte : dix milligrammes par jour de prfrence le soir au coucher.
  – Enfants de 6 14 ans : cinq milligrammes de prfrence le soir au coucher.
  Aucun ajustement posologique n’est ncessaire chez les sujets gs, les
  sujets prsentant une insuffisance rnale ou une insuffisance hpatique lgre modre.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  5
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Pic plasmatique 3 heures aprs une prise orale.
  Biodisponibilit voisine de 60%, peu influence par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques : 99%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination est en moyenne de 5 heures.
  
  Métabolisme
  Fortement mtabolis.
  
  Elimination
  Voie fcale : principale voie d’limination.
  

  Bibliographie

  – Br J Clin Pharmacol 1995;40:277-280.
  – Biopharm Drug Dispos 1997;18:769-777.
  – JAMA 1998;279:1181-1186.
  – Drugs 1998;56:251-257.
  – Ann Pharmacother 1999;33:1299-1314.(Revue gnrale)
  – Drugs 2000;59:891-928.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • SINGULAIR (SUISSE)

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