GAOPTOL 0.25 pour cent collyre unidose
GAOPTOL 0.25 pour cent collyre unidose
Introduction dans BIAM : 26/5/1997
Dernière mise à jour : 26/4/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COLLYRE EN SOLUTION
unidose
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : EUROPHTAProduit(s) : GAOPTOL
Evénements :
- octroi d’AMM 24/7/1996
- publication JO de l’AMM 10/12/1996
- mise sur le marché 14/5/1997
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 340932-7
60
récipient(s) unidose(s)
0.40
ml
PEEvénements :
- agrément collectivités 6/3/1997
- inscription SS 6/3/1997
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
Conservation (préparée, reconstituée ou déconditionnée) : 15
jour(s)
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 41.01 F
Prix public TTC : 56.40 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 0.40
ml- TIMOLOL MALEATE 1.372 mg
Quantité correspondant à 1 mg de Timolol base
- DIHYDROGENOPHOSPHATE DE SODIUM DIHYDRATE excipient
- HYDROGENOPHOSPHATE DE SODIUM DODECAHYDRATE excipient
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- EAU PURIFIEE excipient
- MYOTIQUE-ANTIGLAUCOMATEUX (BETABLOQUANT) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : S01E-D01.
-Sur le plan général :
Le timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
– bêtabloquant non cardiosélectif,
– absence de pouvoir agoniste partiel ou absence d’activité sympathomimétique intrinsèque (ASI),
– effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.Sur le plan oculaire :
– le maléate de timolol en collyre abaisse la tension intraoculaire, associée ou non à un glaucome ;
– son activité se manifeste environ 20 minutes après instillation, atteint son maximum en 1 à 2 heures et est encore présente au bout de 24 heures ;
– stabilité de l’effet hypotenseur dans le temps : l’effet peut rester constant pendant un an. Une diminution de la sensibilité au maléate de timolol reste cependant possible, notamment après un traitement plus prolongé ;
– il n’y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou de l’accommodation.
* Propriétés Pharmacocinétiques
Les concentrations plasmatiques après instillation n’ont pas été précisées.
- ***
– Hypertonie intra-oculaire,
– Glaucome chronique à angle ouvert. - GLAUCOME CHRONIQUE
- HYPERTENSION OCULAIRE
- SECHERESSE DE L’OEIL
il peut être observé une diminution de la sécrrétion lacrymale provoquant une sécheresse oculaire. - IRRITATION OCULAIRE
Incluant :
– une légère sensation de brûlure ou de picotements en début de traitement.
– Ainsi que conjonctivite, blépharite, kératite, hypoesthésie cornéenne. - TROUBLE DE LA VISION
Comprenant des modifications de la réfraction (dues parfois à l’arrêt du traitement par les myotiques), ainsi que diplopie et ptosis. - EFFETS SYSTEMIQUES
Il convient de garder à l’esprit les effets indésirables des bêta-bloquants administrés par voie générale, bien qu’ils ne soient observées que de façon exceptionnelle après instillation oculaire. - ASTHENIE
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES
- BRADYCARDIE
sévère le cas échéant - INSOMNIE
- CAUCHEMAR
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE(AGGRAVATION)
intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant - INSUFFISANCE CARDIAQUE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- BRONCHOSPASME
- GLYCEMIE(DIMINUTION)
- SYNDROME DE RAYNAUD
- CLAUDICATION INTERMITTENTE
aggravation d’une claudication intermittente existante - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE
- ERUPTION PSORIASIFORME
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
Au plan biologique :
On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement.
- EFFETS SYSTEMIQUES
Il convient de garder à l’esprit les contre-indications, les mises en garde et précautions d’emploi des bêtabloquants administrés par voie générale, bien que les effets systémiques des bêtabloquants ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillation oculaire. - TRAITEMENT PAR LES BETA-BLOQUANTS
Une surveillance particulière doit être exercée chez les patients prenant un bêtabloquant par voie orale en plus du timolol en collyre afin d’éviter une potentialisation au niveau des effets systémiques. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Dans le cas où le timolol en collyre est administré pour diminuer la pression intraoculaire chez les patients ayant un glaucome par fermeture de l’angle, un myotique doit être associé.
En effet, chez ces patients, l’objectif immédiat du traitement est la réouverture de l’angle, ce qui nécessite l’emploi d’un myotique afin d’obtenir une constriction pupillaire, le maléate de timolol n’ayant pas ou peu d’effet sur la pupille. - PORT DE LENTILLES DE CONTACT
Au cours du traitement par le timolol en collyre, le port des lentilles de contact est déconseillé en raison du risque d’intolérance des lentilles par diminution de la sécrétion lacrymale, liée d’une manière générale aux bêtabloquants. - TRAITEMENT AU LONG COURS
Une diminution de la sensibilité au timolol pourrait apparaître après un traitement prolongé. Il convient, dans les traitements au long cours, de vérifier chaque année l’absence d’échappement thérapeutique. - ENFANT
Ce collyre n’a pas fait l’objet d’études cliniques chez le prématuré, le nouveau-né et l’enfant. L’utilisation de ce collyre n’est donc pas recommandée chez ces patients. - PRECAUTION GENERALE
Il convient de garder à l’esprit les les mises en garde et précautions d’emploi des bêtabloquants administrés par voie générale, bien que les effets systémiques des bêtabloquants ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillation oculaire.
*Arrêt du traitement :
– Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde et la mort subite ;
– Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c’est-à-dire sur une à deux semaines.
* Insuffisance cardiaque :
Les bêtabloquants ne doivent pas être utilisés chez les patients insuffisants cardiaques non contrôlés par le traitement.
* Bradycardie :
Si la fréquence cardiaque s’abaisse au-dessous de 50 à 55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
* Bloc auriculoventriculaire du 1 er degré :
Etant donné l’effet dromotrope négatif des bêtabloquants, ceux-ci ne doivent être administrés qu’avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du 1 er degré.
* Phéochromocytome :
L’utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
* Sujet âgé, insuffisant rén et/ou hépatique :
Chez ces sujets à risque et quand le médicament est administré par voie générale, une adaptation posologique est souvent nécessaire.
* Sujet diabétique :
Prévenir les malades et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
* Réactions allergiques :
– Psoriasis : des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquant, l’indication mérite d’être pesée.
– Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf Interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles.
* Anesthésie générale :
Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation des phénomènes réflexes sympathiques. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives peropératoires. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant.
Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
Dans certains cas, le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu :
– chez les malades atteints d’insuffisance coronaire, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêtabloquants ;
– en cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées. - GROSSESSE
Le passage systémique des bêtabloquants administrés par voie oculaire est moindre que par voie orale mais néanmoins réel.
Aspect tératogène : chez l’animal, aucune action tératogène n’a été mise en évidence. Dans l’espèce humaine, aucun effet tératogène n’a été rapporté à ce jour et les résultats d’études prospectives contrôlées n’ont pas fait état de malformations à la naissance.
Aspect néonatal : chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs, en évitant les solutions de remplissage (risque d’OAP) ; par ailleurs, bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C’est pourquoi une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé. - ALLAITEMENT
Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait.
Le risque de survenue d’hypoglycémie et de bradycardie n’a pas été évalué : en conséquence et par précaution, l’allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement. - SPORTIFS
Si la fréquence cardiaque s’abaisse au-dessous de 50 à 55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
- EFFETS SYSTEMIQUES
Il convient de garder à l’esprit les contre-indications des bêtabloquants administrés par voie générale, bien que les effets systémiques des bêtabloquants ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillation oculaire. - ASTHME (absolue)
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (absolue)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE (absolue)
- CHOC CARDIOGENIQUE (absolue)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE (absolue)
Blocs auriculoventriculaires des 2 ème et 3 ème degrés non appareillés. - ANGOR DE PRINZMETAL (absolue)
- MALADIE DU SINUS (absolue)
y compris bloc sino-auriculaire. - BRADYCARDIE (absolue)
inférieure à 45-50 contractions par minute. - PHENOMENE DE RAYNAUD (absolue)
- TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES (absolue)
- PHEOCHROMOCYTOME (absolue)
Non traité. - HYPOTENSION ARTERIELLE (absolue)
- HYPERSENSIBILITE (absolue)
au timolol, ou à tout autre produit ou traitement ayant auparavant provoqué une réaction anaphylactique. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
1 / Associations contre-indiquées :
– Floctafénine : en cas de choc ou d’hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.
– Sultopride : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
2 / Association déconseillée :
– Amiodarone : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs)..
Traitement
Bien que les quantités de bêta-bloquants passant dans la circulation systémique soient faibles après instillation oculaire, le risque de surdosage doit être gardé à l’esprit et la conduite à tenir calquée sur celle habituellement adoptée pour les
bêta-bloquants.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Il est recommandé de débuter le traitement par l’instillation dans l’oeil malade d’une goutte de timolol 0,25 % deux fois par jour.
.
Posologie Particulière
En cas d’efficacité insuffisante, la concentration supérieure sera utilisée à raison d’une goutte
deux fois par jour dans l’oeil malade.
Chez une petite proportion de patients, une goutte deux fois par jour de timolol 0,10 % dans l’oeil malade peut être satisfaisante. Si la réponse clinique est insuffisante avec la solution à 0,10 %, la
concentration devra être augmentée à raison d’une goutte à 0,25 % deux fois par jour dans l’oeil malade.
Dans un certain nombre de cas, l’administration quotidienne d’une seule goutte de timolol en collyre peut s’avérer suffisante, en particulier
lorsque la pression intraoculaire a été maintenue à des niveaux satisfaisants.
L’ophtalmologiste pourra, s’il le juge nécessaire, associer le timolol en collyre à un ou plusieurs autres traitements antiglaucomateux (par voie locale et/ou
générale).
Toutefois, la normalisation de la tension oculaire par le timolol en collyre requiert parfois quelques semaines ; aussi l’évaluation du traitement doit-elle inclure une mesure de la tension intraoculaire après une période de traitement
d’environ quatre semaines.
* Substitution d’un traitement antérieur :
Quand le timolol en collyre doit prendre le relais d’un autre collyre antiglaucomateux, ce collyre doit être arrêté à la fin d’une journée complète de traitement, et le timolol en
collyre doit être administré le lendemain à raison d’une goutte dans l’oeil malade, deux fois par jour.
Si le timolol en collyre doit être substitué à plusieurs antiglaucomateux associés, les suppressions ne doivent concerner qu’un seul médicament à la
fois.
En cas de substitution de collyres myotiques par le timolol en collyre, un examen de la réfraction peut s’avérer nécessaire quand les effets des myotiques ont disparu.
La prescription médicale sera accompagnée du contrôle de la pression
intraoculaire, surtout lors de l’instauration du traitement.