HUMEX FOURNIER gélules
HUMEX FOURNIER gélules
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
code expérimentation – G 48
nom ancien – ARPHA GELULES
Forme : GELULES
Usage : adulte, enfant + de 15 ans
Etat : commercialisé
Laboratoire : URGOProduit(s) : HUMEX
Evénements :
- octroi d’AMM 12/2/1974
- mise sur le marché 15/10/1974
- publication JO de l’AMM 20/2/1976
- validation de l’AMM 30/10/1997
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 316517-3
1
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/aluEvénements :
- mise sur le marché 21/6/1995
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
EVITER L’HUMIDITERégime : aucune liste
Réglementation des prix :
grand public
Prix Pharmacien HT : 21.56 F
Prix public TTC : 35.80 F
TVA : 5.50 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- PARACETAMOL 250 mg
- CARBINOXAMINE MALEATE ACIDE 5 mg
- PHENYLPROPANOLAMINE CHLORHYDRATE 75 mg
- MICROGRANULES NEUTRES excipient
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- GOMME LAQUE DECIREE excipient
- TALC excipient
- ETHYLCELLULOSE excipient
- EUDRAGIT RL 100 excipient
- DISPERSION COLORANTE colorant (excipient)
- POVIDONE K30 excipient
- INDIGOTINE excipient
- GELATINE excipient de la gélule
- DIOXYDE DE TITANE excipient de la gélule
- JAUNE ORANGE S colorant (gélule)
- DECONGESTIONNANT NASAL V. GENER. (SYMPATHOMIMETIQUE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : R01B-A51.
Association d’un antalgique, le paracétamol, d’un antihistaminique, la carbinoxamine, et d’un vasoconstricteur, la phénylpropanolamine.
Carbinoxamine : antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par :
– un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d’origine histaminergique et adrénolytique centrale,
– un effet anticholinergique à l’origine d’effets indésirables périphériques,
– un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d’hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s’opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l’histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Phénylpropanolamine : vasoconstricteur sympathomimétique indirect.
* Propriétés pharmacocinétiques :
1- Paracétamol :
– Absorption : l’absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.
– Distribution : le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
– Métabolisme : le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les deux voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P450, aboutit à la formation d’un intermédiaire réactif qui, dans les conditions normales d’utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l’acide mercaptopurique. En revanche, lors d’intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
– Elimination : l’élimination est essentiellement urinaire. 90% de la dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80%) et sulfoconjuguée (20 à 30%). Moins de 5% est éliminé sous forme inchangée. La demi-vie d’élimination est d’environ 2 heures.
– Variations physiopathologiques :
– Sujet âgé : la capacité de conjugaison n’est pas modifiée.
– Insuffisant hépatique : d’après des données récentes, le métabolisme du paracétamol ne semble pas être modifié.
2- Carbinoxamine :
Les données de pharmacocinétique avec la carbinoxamine font défaut.
Pour l’ensemble des antihistaminiques, des éléments d’ordre général peuvent être apportés :
– La biodisponibilité est généralement moyenne.
– Le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.
– La demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
– La liposolubilité de ces molécules est à l’origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Variation physiopathologique : risque d’accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
3- Phénylpropanolamine :
La phénylpropanolamine est rapidement et complètement absorbée. Le pic plasmatique est atteint en 1 à 2 heures environ après la prise orale. La demi-vie d’élimination est de l’ordre de 4 heures. L’élimination est essentiellement rénale, principalement sous forme inchangée, et est diminuée par alcalinisation des urines.
- ***
Traitement symptomatique de la congestion et de l’hypersécrétion nasale au cours des affections rhinopharyngées aiguës avec maux de tête et/ou fièvre.
NB : devant les signes cliniques généraux d’infection bactérienne, une antibiothérapie par voie générale doit être envisagée. - CONGESTION NASALE
- HYPERSECRETION NASALE
- RHINORRHEE
- CEPHALEE
- FIEVRE
- HYPERSENSIBILITE
liées à l’un des composants. - REACTION ALLERGIQUE (RARE)
liés à la présence de paracétamol. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - RASH (RARE)
Rash cutané : lié à la présence de paracétamol. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - ERYTHEME
liés à la présence de paracétamol et de la carboxamine. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - URTICAIRE
liés à la présence de paracétamol et de la carboxamine. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - SEDATION
liée à la présence de carboxamine. Plus marquée au début du traitement. - SOMNOLENCE
liée à la présence de carboxamine. Plus marquée au début du traitement. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
lié à la présence de carboxamine. - SECHERESSE DES MUQUEUSES
lié à la présence de carboxamine. - CONSTIPATION
lié à la présence de carboxamine. - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION
liés à la présence de carboxamine. - MYDRIASE
liée à la présence de carboxamine. - PALPITATION
liées à la présence de carboxamine et de phénylpropanolamine. - TROUBLE URINAIRE
liées à la présence de la carboxamine : dysurie et rétention. - TROUBLE DE L’EQUILIBRE
liées à la présence de la carboxamine et plus fréquent chez le sujet âgé. - VERTIGE
liées à la présence de la carboxamine et plus fréquent chez le sujet âgé. - TROUBLE DE LA MEMOIRE
liées à la présence de la carboxamine et plus fréquent chez le sujet âgé. - TROUBLE DE LA CONCENTRATION
liées à la présence de la carboxamine et plus fréquent chez le sujet âgé. - ATAXIE
liées à la présence de la carboxamine. - TREMBLEMENT
liées à la présence de la carboxamine - CONFUSION MENTALE
liées à la présence de la carboxamine - HALLUCINATION
Effet lié à la présence de carboxamine et de phénylpropanolamine.
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (RARE)
Effet lié à la présence de carboxamine et de phénylpropanolamine.
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet. - NERVOSITE
Effet lié à la présence de la carboxamine. - INSOMNIE
Effet lié à la présence de carboxamine et de phénylpropanolamine.
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet. - ECZEMA
Effet lié à la présence de la carboxamine. - PURPURA
Effet lié à la présence de la carboxamine. - OEDEME
Effet lié à la présence de la carboxamine. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE (RARE)
Effet lié à la présence de la carboxamine. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (RARE)
Effet lié à la présence de la carboxamine. - LEUCOPENIE
Effet lié à la présence de la carboxamine. - NEUTROPENIE
Effet lié à la présence de la carboxamine. - THROMBOPENIE
Effet lié à la présence de la carboxamine et de paracétamol. - ANEMIE HEMOLYTIQUE
Effet lié à la présence de la carboxamine. - CEPHALEE
Effet lié à la présence de phénylpropanolamine. - HYPERSUDATION
Effet lié à la présence de phénylpropanolamine. - ANXIETE
Effet lié à la présence de phénylpropanolamine. - TACHYCARDIE
Effet lié à la présence de phénylpropanolamine. - CRISE HYPERTENSIVE
Effet lié à la présence de phénylpropanolamine. - NAUSEE
Effet lié à la présence de phénylpropanolamine. - VOMISSEMENT
Effet lié à la présence de phénylpropanolamine. - CRISE CONVULSIVE
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANTEffet lié à la présence de phénylpropanolamine.
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet. - TROUBLE DU COMPORTEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANTEffet lié à la présence de phénylpropanolamine.
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet.
- MISE EN GARDE
Des troubles neurologiques à type de convulsions, d’hallucinations, de troubles du comportement, d’agitation, d’insomnie ont été décrits, plus fréquemment chez des enfants, après administration de vasoconstricteurs par voie systémique, en particulier au cours d’épisodes fébriles ou lors de surdosage.
Par conséquent, il convient notamment :
– de ne pas prescrire ce traitement en association avec des médicaments susceptibles d’abaisser le seuil épileptogène tels que : dérivés terpéniques, clobutinol, substances atropiniques, anesthésiques locaux…) ou en cas d’antécédents convulsifs,
– de respecter, dans tous les cas, la posologie préconisée, et d’informer le patient des risques de surdosage en cas d’association avec d’autres médicaments contenant des vasoconstricteurs.
Il conviendra d’informer le patient que le traitement devra être interrompu en cas de survenue de tachycardie, palpitations, apparition ou majoration de céphalées, troubles du comportement, nausées.
En cas de fièvre élevée ou persistante, de survenue de signes de surinfection ou de persistance des symptômes au-delà de 5 jours, une réévaluation du traitement doit être faite.
Un traitement antipyrétique ou antalgique pourra être associé, en cas de fièvre élevée ou persistante, de maux de tête ; ce traitement complémentaire permettant d’obtenir la posologie quotidienne recommandée en paracétamol qui est de 3 g chez l’adulte. - SUJET AGE
Ce médicament doit être utilisé avec prudence chez le sujet âgé présentant :
– une plus grande sensibilité à l’hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation,
– une constipation chronique (risque d’iléus paralytique),
– une éventuelle hypertrophie prostatique. - SPORTIFS
L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que la phénylpropanolamine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
à utiliser avec prudence en raison du risque d’accumulation. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
à utiliser avec prudence en raison du risque d’accumulation. - HYPERTENSION ARTERIELLE
Ce médicament doit être utilisé avec prudence dans ce cas. - AFFECTION CARDIAQUE
Ce médicament doit être utilisé avec prudence dans ce cas. - HYPERTHYROIDIE
Ce médicament doit être utilisé avec prudence dans ce cas. - PSYCHOSE
Ce médicament doit être utilisé avec prudence dans ce cas. - DIABETE
Ce médicament doit être utilisé avec prudence dans ce cas. - BOISSONS ALCOOLISEES
La prise de boissons alcoolisées ou d’un médicament contenant de l’alcool est fortement déconseillée pendant la durée du traitement. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention est appelée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l’emploi de ce médicament surtout en début de traitement.
Ce phénomène est accentué par la prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l’alcool.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Liée au paracétamol. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Liées à la carbinoxamine et à la phénylpropanolamine. - TROUBLES URETRO-PROSTATIQUES
Liées à la carbinoxamine et à la phénylpropanolamine.
Risque de rétention urinaire. - ASSOCIATION AUX IMAO NON SELECTIFS
Liées à la phénylpropanolamine - INSUFFISANCE CORONARIENNE
Liées à la phénylpropanolamine. - HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
Liées à la phénylpropanolamine. - HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
Liées à la phénylpropanolamine. - ANTECEDENTS CONVULSIFS
Liées à la phénylpropanolamine. - GROSSESSE (relative)
La présence de carbinoxamine et de phénylpropanolamine conditionne la conduite à tenir pendant la grossesse et l’allaitement.
* Aspect malformatif (premier trimestre) :
Chez l’animal : les études réalisées n’ont pas donné des résultats fiables de tératogenèse pour la phénylpropanolamine et la carbinoxamine.
En clinique :
– il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la carbinoxamine lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse ;
– une seule étude épidémiologique prospective semble évoquer un effet malformatif de la phénylpropanolamine. Dans la très grande majorité des cas, la phénylpropanolamine était associée à d’autres molécules, dans le cadre d’une pathologie le plus souvent virale, et la part respective des traitements et de la maladie ne peut être estimée.
* Aspect foetotoxique (deuxième et troisième trimestre) :
– Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments anticholinergiques, des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale…) ont été rarement décrits.
– En cas d’abus ou d’utilisation chronique d’amines vasoconstrictrices, des cas isolés d’hypertension maternelle ont été rapportés. Toutefois, il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour affirmer la réalité d’une ftotoxicité de la phénylpropanolamine lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse.
Compte tenu de ces données :
– l’utilisation de ce médicament est déconseillée pendant le premier trimestre de la grossesse ;
– son utilisation ne doit être envisagée au cours des deuxième et troisième trimestres que si nécessaire, en se limitant à un usage ponctuel.
Si l’administration de ce médicament a lieu en fin de grossesse, il semble justifié d’observer une période de surveillance des fonctions cardiologiques, neurologiques et digestives du nouveau-né. - ALLAITEMENT (relative)
Il n’existe pas de données sur le passage dans le lait maternel pour la carbinoxamine et la phénylpropanolamine.
Compte tenu des propriétés sédatives et de possibles effets cardiovasculaires et neurologiques de ce médicament chez le nourrisson, la prise de ce médicament pendant l’allaitement est déconseillée. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Médicaments contenant de la guanéthidine et apparentés ou avec d’autres sympathomimétiques en raison du risque de surdosage.
- ACIDE URIQUE SANGUIN
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l’acide urique sanguin par la méthode à l’acide phosphotungstique. - GLUCOSE SANGUIN
Méthode :
GLUCOSE-OXYDASELa prise de paracétamol peut fausser le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-peroxydase.
Traitement
Symptômes :
Surdosage en paracétamol :
Nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissent généralement dans les 24 premières heures.
Un surdosage, à partir de 10 g de paracétamol et 150 mg/kg de poids corporel en une seule
prise chez l’enfant, provoque :
– une cytolyse hépatique susceptible d’aboutir à une nécrose complète et irréversible se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu’au coma et à la
mort ;
– une augmentation des transaminases hépatiques, de la lactico-deshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l’ingestion.
Surdosage en carbinoxamine : convulsions (surtout chez
l’enfant), troubles de la conscience, coma.
Surdosage en phénylpropanolamine : accès hypertensifs, troubles du rythme, crises convulsives, délire, hallucinations, agitation, troubles du comportement, insomnie, mydriase.
Conduite préconisée :
–
Traitement symptomatique en milieu spécialisé des signes cliniques liés à chacun des principes actifs.
– Prélever un tube de sang, si possible, pour faire le dosage plasmatique initial de paracétamol.
– Evacuation rapide du produit ingéré par lavage
gastrique.
– Le traitement du surdosage en paracétamol comprend classiquement l’administration aussi précoce que possible de l’antidote N-acétylcystéine par voie IV ou voie orale si possible avant la dixième heure.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
– Réservé à l’adulte :
– Une gélule contient 250 mg de paracétamol, 5 mg de maléate de carbinoxamine et 75 mg de chlorhydrate de phénylpropanololamine.
– La posologie quotidienne recommandée en paracétamol est de 3 g pour
l’adulte.
– Du fait de la quantité de phénylpropanolamine par gélule, la posologie est limitée à 1 gélule par prise, à renouveler en cas de besoin au bout de 12 heures minimum, sans dépasser 2 gélules par jour (soit 500 mg de paracétamol par jour).
– En
cas de fièvre élevée ou persistante, de maux de tête, un traitement antipyrétique ou antalgique complémentaire pourra être associé, compte tenu du faible dosage en paracétamol de cette spécialité.
– La durée du traitement ne devra pas dépasser
habituellement 5 jours.
– Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l’effet sédatif de la carbinoxamine.