ALGOTROPYL suppositoires
ALGOTROPYL suppositoires
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/11/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
nom ancien – ALGOTROPYL A LA PROMETHAZINE
Forme : SUPPOSITOIRES
Usage : enfant de 2 à 5 ans
Etat : commercialisé
Laboratoire : THERA-FRANCEProduit(s) : ALGOTROPYL
Evénements :
- octroi d’AMM 28/3/1956
- mise sur le marché 10/5/1957
- validation de l’AMM 4/3/1998
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 345836-6
1
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/PEEvénements :
- inscription SS 4/1/2000
- mise sur le marché 13/1/2000
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : aucune listeRéglementation des prix :
remboursé
35 %
Prix Pharmacien HT : 3.77 F
Prix public TTC : 8.30 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- PARACETAMOL 0.20 g
- PROMETHAZINE CHLORHYDRATE 5 mg
- GLYCERIDES HEMISYNTHETIQUES excipient
- ANALGESIQUE-ANTIPYRETIQUE (ANILIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02B-E71.
Association d’un antalgique, le paracétamol, et d’un antihistaminique à structure phénothiazine, la prométhazine.
Prométhazine :
Antihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par :
– un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d’origine histaminergique et adrénolytique centrale,
– d’un effet anticholinergique à l’origine d’effets indésirables périphériques,
– d’un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d’hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s’opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l’histamine notamment sur la peau, les bronches, l’intestin, et les vaisseaux.
* Propriétés pharmacocinétiques :
1- Paracétamol :
Absorption :
L’absorption du paracétamol par voie rectale est moins rapide que par la voie orale. Elle est toutefois totale.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 2 à 3 heures après administration.
Distribution :
Le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
Métabolisme :
Le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les 2 voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P450, est la formation d’un intermédiaire réactif, le N-acétyl benzoquinone imine, rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l’acide mercaptopurique. Lors d’intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
Elimination :
L’élimination du paracétamol est essentiellement urinaire. 90% de la dose de paracétamol ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80%) en sulfoconjuguée (20 à 30%). Moins de 5% est éliminé sous forme inchangée.
La demi-vie d’élimination plasmatique du paracétamol en voie rectale est de 4 à 5 heures. Celle des anti-histaminiques est très variable, mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
Variations physiopathologiques :
– Sujet âgé : la capacité de conjugaison n’est pas modifiée.
– Insuffisance rénale : en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l’élimination du paracétamol et de ses métabolites est retardée.
2- Prométhazine :
La biodisponibilité de la prométhazine est comprise entre 13 et 40%.
Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 1.5 à 3 heures.
Le volume de distribution est élevé en raison de la liposolubilité de la molécule, d’environ 15 l/kg.
La fraction liée aux protéines plasmatiques est égale à 75-80%.
La demi-vie est comprise entre 10 et 15 heures.
Le métabolisme consiste en une sulfoxydation suivie d’une déméthylation.
La clairance rénale représente moins de 1% de la clairance totale et environ 1% de la quantité de prométhazine administrée est retrouvée sous forme inchangée dans les urines. Les métabolites retrouvés dans l’urine, sulfoxide notamment, représentent environ 20% de la dose.
Variations physiopathologiques :
risque d’accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
- ***
Traitement symptomatique de l’hypersecrétion nasale au cours des affections aiguës rhinopharyngées avec maux de tête et/ou fièvre.
NB :
Devant les signes cliniques généraux d’infection bactérienne, une antibiothérapie par voie générale doit être envisagée. - HYPERSECRETION NASALE
- CEPHALEE
- FIEVRE
- REACTION ALLERGIQUE (RARE)
Liés à la présence de paracétamol :
Quelques rares cas d’accidents allergiques nécessitent l’arrêt du traitement. - RASH
Liés à la présence de paracétamol. - ERYTHEME CUTANE
Lié à la présence de paracétamol et est une réaction de sensibilisation lié à la présence de prométhazine. - URTICAIRE
Lié à la présence de paracétamol et est une réaction de sensibilisation lié à la présence de prométhazine. - THROMBOPENIE (EXCEPTIONNEL)
Lié à la présence de paracétamol et de prométhazine. - IRRITATION ANALE
Liés à la forme suppositoire. - SEDATION
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTEffet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - SOMNOLENCE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTEffet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - SECHERESSE DES MUQUEUSES
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - CONSTIPATION
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - MYDRIASE
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - PALPITATION
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - RETENTION D’URINE
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - TROUBLE DE L’EQUILIBRE
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - VERTIGE
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - TROUBLE DE LA MEMOIRE
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - TROUBLE DE LA CONCENTRATION
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - ATAXIE
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - TREMBLEMENT
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - CONFUSION MENTALE
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - HALLUCINATION
Effet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
NOURRISSONEffet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - NERVOSITE (RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
NOURRISSONEffet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - INSOMNIE (RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
NOURRISSONEffet anticholinergique.
Lié à la présence de prométhazine. - ECZEMA
Réaction de sensibilisation lié à la présence de prométhazine. - PURPURA
Réaction de sensibilisation lié à la présence de prométhazine. - OEDEME
Réaction de sensibilisation lié à la présence de prométhazine. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE (RARE)
Réaction de sensibilisation lié à la présence de prométhazine. - CHOC ANAPHYLACTIQUE
Réaction de sensibilisation lié à la présence de prométhazine. - PHOTOSENSIBILISATION
Réaction de sensibilisation lié à la présence de prométhazine. - LEUCOPENIE
- NEUTROPENIE
- AGRANULOCYTOSE (EXCEPTIONNEL)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE
- MISE EN GARDE
En cas de persistance des symptômes, de l’apparition de signes de surinfection bactérienne, le traitement sera réévalué.
Avec les suppositoires, il y a un risque de toxicité locale, d’autant plus fréquent et intense que la durée de traitement est prolongée, le rythme d’administration est élevé et la posologie est forte. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Chez un enfant traité par 60 mg/kg/jour de paracétamol, l’association d’un autre antipyrétique n’est justifiée qu’en cas d’inefficacité. - TRAITEMENT ANTIHISTAMINIQUE
Ne pas en prescrire simultanément. - DIARRHEE
En cas de diarrhée, la forme suppositoire n’est pas adaptée. - ENFANTS DE MOINS DE 1 AN
Dans la mesure où les phénothiazines ont été considérées comme d’hypothétiques facteurs de risque dans la survenue de mort subite du nourrisson, il est recommandé de ne pas les utiliser chez les enfants à risque d’apnée âgés de moins de 1 an. - EPILEPSIE
La surveillance (clinique et éventuellement électrique) doit être renforcée chez les épileptiques en raison de la possibilité d’abaissement du seuil épileptogène. - AFFECTION CARDIAQUE
La prométhazine doit être utilisée avec prudence chez les sujets porteurs de certaines affections cardiovasculaires, en raison des effets tachycardisants et hypotenseurs des phénothiazines. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
La prométhazine doit être utilisée avec prudence en cas d’insuffisance hépatique (en raison du risque d’accumulation). - INSUFFISANCE RENALE
La prométhazine doit être utilisée avec prudence en cas d’insuffisance rénale (en raison du risque d’accumulation). - ASSOCIATION A L’ALCOOL
L’absorption de médicaments contenant de l’alcool est fortement déconseillée pendant la durée du traitement. - EXPOSITION AU SOLEIL
Compte tenu de l’effet photosensibilisant des phénothiazines, il est préférable de ne pas s’exposer au soleil pendant le traitement.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
Hypersensibilité au paracétamol et à la prométhazine. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Liée au paracétamol. - ANTECEDENTS D’AGRANULOCYTOSE
Liées à la prométhazine . - TROUBLES URETRO-PROSTATIQUES
Liée à la prométhazine :
Risque de rétention urinaire. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Liée à la prométhazine. - RECTITES(ANTECEDENTS)
ou d’anites ou de rectorragie.
- ACIDE URIQUE SANGUIN
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l’acide urique sanguin par la méthode à l’acide phosphotungstique. - GLUCOSE SANGUIN
Méthode :
GLUCOSE PEROXYDASELa prise de paracétamol peut fausser le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-peroxydase.
Signes de l’intoxication :
- CRISE CONVULSIVE
- TROUBLE DE LA CONSCIENCE
- COMA
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- ANOREXIE
- PALEUR
- DOULEUR ABDOMINALE
- HEPATITE CYTOLYTIQUE
- INSUFFISANCE HEPATIQUE
- ACIDOSE METABOLIQUE
- ENCEPHALOPATHIE HEPATIQUE
- MORTALITE AUGMENTEE
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
- LDH(AUGMENTATION)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION)
- TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION)
Traitement
L’intoxication est à craindre chez les jeunes enfants (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle) chez qui elle peut être mortelle.
Symptômes :
– d’un surdosage en prométhazine : risque de convulsions (surtout chez le nourrisson et l’enfant),
de troubles de la conscience et de coma ;
– d’un surdosage en paracétamol : nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissent généralement dans les 24 premières heures.
Bien que la forme suppositoire soit un facteur limitant des
risques de surdosage accidentel ou intentionnel en paracétamol, il faut savoir qu’un surdosage, à partir de 10 g de paracétamol et 150 mg/kg de poids corporel en une seule prise chez l’enfant, provoque :
une cytolyse hépatique susceptible d’aboutir à
une nécrose complète et irréversible se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu’au coma et à la mort ;
une augmentation des transaminases hépatiques, de la
lactico-déshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l’ingestion.
Conduite d’urgence :
– Transfert immédiat en milieu hospitalier.
– Avant de commencer le traitement, prélever un tube
de sang pour faire le dosage plasmatique du paracétamol.
– Le traitement du surdosage en paracétamol comprend classiquement l’administration aussi précoce que possible de l’antidote N-acétylcystéine par voie IV ou voie orale si possible avant la
dixième heure.
– Un traitement symptomatique sera institué.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Réservé à l’enfant pesant entre 13 et 16 kg (soit environ de 2 à 5 ans) :
– Chez l’enfant, il est impératif de respecter les posologies définies en fonction du poids et donc de choisir une présentation adaptée. Les âges approximatifs
en fonction du poids sont donnés à titre d’information.
– La dose quotidienne de paracétamol recommandée dépend du poids de l’enfant : elle est d’environ 60 mg/kg/jour, à répartir en 4 prises, soit environ 15 mg/kg toutes les 6 heures.
– La posologie
est d’ un suppositoire d’Algotropyl à renouveler en cas de besoin au bout de 6 heures sans dépasser 4 suppositoires par jour.
* Insuffisance rénale :
– En cas d’insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l’intervalle entre
deux prises sera au minimum de 8 heures.
.
Mode d’emploi :
– En raison du risque de toxicité locale, l’administration d’un suppositoire n’est pas conseillée au-delà de 4 fois par jour, et le traitement par voie rectale doit être le plus court
possible.
– Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l’effet sédatif prononcé de la prométhazine, surtout en début de traitement.
– En cas de diarrhée, l’administration de suppositoire n’est pas recommandée.